阿卡替尼Calquence(Acalabrutinb)药代动力学
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2023-08-07
激酶是一种促进细胞生长的酶。激酶有多种类型,它们控制细胞生长的不同阶段。通过阻止特定酶的工作,阿卡替尼Calquence(Acalabrutinb)可以减缓癌细胞的生长。阿卡替尼是布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂。
在 B 细胞恶性肿瘤患者中,阿卡替尼及其活性代谢物 ACP-5862 的暴露量在 75 至 250 mg 剂量范围(批准的推荐单剂量的 0.75 至 2.5 倍)内随剂量成比例增加。在推荐剂量 100 mg 每日两次时,阿卡替尼的血浆药物浓度随时间曲线下面积 (AUC 24h ) 和最大血浆浓度 (C max ) 的几何平均值(% 变异系数 [CV])每日为 1843 (38 %) ng·h/mL 和 563 (29%) ng/mL,ACP-5862 分别为 3947 (43%) ng·h/mL 和 451 (52%) ng/mL。
2023年3月,阿卡替尼在国内获批上市,目前较难直接购买。据了解,阿卡替尼有相关仿制药在海外上市,孟加拉上市的阿卡替尼是由孟加拉耀品国际生产上市的规格为100mg*60粒,价格为6000元一盒;老挝东盟制药生产的阿卡替尼价格在8000元左右。仿制药和原研药的成分是一样的,而且仿制药性价比更高,患者反馈也是不错的。
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