阿卡替尼Calquence(Acalabrutinb)国内有吗
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2023-08-08
阿卡替尼Calquence(Acalabrutinb)作为单一疗法或与 obinutuzumab 联合治疗适用于治疗先前未经治疗的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 成年患者。阿卡替尼作为单一疗法适用于治疗先前至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 成年患者。
阿卡替尼是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的选择性抑制剂。 BTK 是 B 细胞抗原受体 (BCR) 和细胞因子受体途径的信号分子。在 B 细胞中,BTK 信号传导导致 B 细胞存活和增殖,并且是细胞粘附、运输和趋化性所必需的。阿卡替尼及其活性代谢物 ACP-5862 与 BTK 活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致 BTK 不可逆失活,同时将脱靶相互作用降至最低。
在每天两次服用阿卡替尼100 mg 的 B 细胞恶性肿瘤患者中,外周血中的中位稳态 BTK 占有率维持超过 12 小时以上,导致在整个推荐的给药间隔内 BTK 失活。
2023年3月,阿卡替尼在国内获批上市,目前较难直接购买。据了解,阿卡替尼有相关仿制药在海外上市,孟加拉上市的阿卡替尼是由孟加拉耀品国际生产上市的规格为100mg*60粒,价格为6000元一盒;老挝东盟制药生产的阿卡替尼价格在8000元左右。仿制药和原研药的成分是一样的,而且仿制药性价比更高,患者反馈也是不错的。
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