卡那单抗(canakinumab)作用机制
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2023-08-21
卡那单抗(canakinumab)是一种白细胞介素 1β 阻滞剂,用于治疗周期性发热综合征,如冷热蛋白相关周期性综合征 (CAPS) 和家族性地中海热 (FMF),也用于治疗活动性系统性幼年特发性关节炎 (SJIA)。
卡那单抗是IgG1/κ同种型的人单克隆抗人IL-1β抗体。卡那单抗与人IL1β结合,并通过阻断其与IL-1受体的相互作用来中和其活性,但不结合IL-1α或IL-1受体拮抗剂(IL-1ra)。
CAPS是指通常由NLRP-3[核苷酸结合结构域,富含亮氨酸家族(NLR),含pyrin结构域3]基因(也称为冷诱导的自身炎症综合征-1 [CIAS1])突变引起的罕见遗传综合征。CAPS疾病以常染色体显性模式遗传,男性和女性后代同样受到影响。所有疾病的共同特征包括发热、荨麻疹样皮疹、关节痛、肌痛、疲劳和结膜炎。
NLRP-3基因编码蛋白质cryopyrin,这是炎症体的一个重要组成部分。Cryopyrin调节蛋白酶caspase-1并控制IL-1β的激活。NLRP-3的突变导致过度活跃的炎症小体,导致过度释放活化的IL-1β,从而引发炎症。斯蒂尔病是一种严重的自身炎性疾病,由先天免疫通过促炎细胞因子如IL-1β驱动。
卡那单抗目前还没有在国内上市,患者暂时没有办法直接在国内进行购买。据了解,卡那替尼在海外上市的是规格为150mg/ml,价格大概是18000美元,换算成人民币大概是13000元人民币。根据汇率的变化,价格可能会有一定的变化。
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