恩曲替尼(Entrectinib)作用机制

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2022-11-09

恩曲替尼是一种作用于几种受体的酪氨酸激酶抑制剂。作为ATP竞争剂抑制原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKATRKBTRKC以及原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶(ALK)TRK受体通过丝裂原活化蛋白激酶、磷酸肌醇3-激酶和磷脂酶C-γ的下游信号产生细胞增殖。ALK通过添加下游JAK/STAT激活产生类似的信号。对这些途径的抑制抑制了癌细胞的增殖,并改变了有利于凋亡的平衡,导致肿瘤体积的缩小。

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