他拉唑帕利(TALZENNA)是一种靶向抗肿瘤药物,其活性成分为talazoparib,属于聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。PARP包括PARP1和PARP2,在细胞DNA损伤修复过程中发挥重要作用。当DNA发生单链断裂时,PARP会参与修复过程,帮助维持基因稳定性。他拉唑帕利通过抑制PARP酶活性,并将PARP固定在DNA损伤位点,使癌细胞无法完成正常修复,导致DNA损伤不断累积,最终诱导癌细胞死亡。这种基于分子机制的治疗方式,使其被归类为靶向治疗药物。
在临床应用方面,他拉唑帕利已被用于多种肿瘤治疗。该药可作为单药治疗携带致病性或疑似致病性生殖系BRCA突变(gBRCAm)且HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。由于BRCA基因参与DNA同源重组修复通路,当该基因发生突变时,肿瘤细胞对PARP抑制更为敏感,因此他拉唑帕利能够发挥较好的抗肿瘤效果。此外,他拉唑帕利还可与恩扎卢胺联合,用于治疗携带同源重组修复(HRR)基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。
与传统化疗不同,靶向药物主要作用于肿瘤细胞中的某些分子通路,而不是对所有快速分裂细胞产生广泛影响。他拉唑帕利通过干扰DNA修复过程发挥作用,在相关基因异常的肿瘤中显示出良好的治疗价值。不过,患者在使用该药前仍需经过医生评估,并在治疗过程中定期监测血常规等指标,以确保安全性。
总的来说,他拉唑帕利(TALZENNA)属于靶向药,是一种PARP抑制剂,通过阻断DNA修复机制发挥抗肿瘤作用,已用于乳腺癌和前列腺癌的治疗。