区分塞普替尼/塞尔帕替尼（睿妥）与拉罗替尼靶向药靶点适应症

摘要 塞普替尼（睿妥）靶向 RET，用于 RET 融合 / 突变的肺癌、甲状腺癌；拉罗替尼靶向 TRK，用于 NTRK 基因融合的泛瘤种实体瘤，二者靶点与适用人群不同。

塞普替尼（selpercatinib，商品名 Retevmo / 睿妥）与拉罗替尼（larotrectinib，商品名 Vitrakvi）都是精准靶向药，但二者针对的基因靶点、作用机制和适用疾病并不相同。现用三点说明如何区分。

一、药物靶点不同：RET 与 TRK 的区别

塞普替尼是一种高选择性 RET 激酶抑制剂，其作用靶点是 RET 基因。RET 是一种原癌基因，当发生基因融合（如与 KIF5B、CCDC6 等融合）或点突变时，会持续激活下游信号通路，驱动肿瘤细胞异常增殖和存活。塞普替尼通过占据 RET 激酶结构域，阻断其磷酸化和下游信号传导，从而抑制肿瘤生长。

而拉罗替尼是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，其作用靶点是 NTRK1、NTRK2、NTRK3 基因融合所编码的 TRKA、TRKB、TRKC 蛋白。TRK 受体在神经发育中起重要作用，当 NTRK 基因发生融合时，TRK 蛋白会持续活化，在多种实体瘤中驱动肿瘤发生。拉罗替尼通过抑制 TRK 激酶活性，阻断这一致癌信号。简言之，塞普替尼针对 RET，拉罗替尼针对 NTRK/TRK，这是两者最根本的区别。

二、适应症与适用瘤种不同

塞普替尼主要适用于携带 RET 基因融合的非小细胞肺癌（NSCLC）、携带 RET 突变的甲状腺髓样癌（MTC）以及携带 RET 融合的其他甲状腺癌等，其适应症集中在 RET 变异相关的肺癌和甲状腺癌这两个主要瘤种，也可用于其他经检测确认携带 RET 变异的实体瘤。

而拉罗替尼是一款典型的 "泛瘤种" 靶向药，不限定原发肿瘤部位，只要成年或儿童患者的肿瘤携带 NTRK 基因融合、且没有已知获得性耐药突变，即可使用。其获批适应症横跨多种实体瘤，常见包括婴儿纤维肉瘤、唾液腺癌（如分泌型乳腺癌 / 类似肿瘤）、某些软组织肉瘤、乳腺癌、甲状腺癌、结直肠癌、肺癌、黑色素瘤等。也就是说，拉罗替尼按 "生物标志物" 跨癌种使用，只要 NTRK 融合阳性即可，而塞普替尼则集中于 RET 变异的特定瘤种。

三、用药前提与临床选择

两者使用前都必须先做相应的基因检测：用塞普替尼前须确认存在 RET 融合或突变，用拉罗替尼前须确认存在 NTRK 基因融合。检测方法包括二代测序（NGS）、荧光原位杂交（FISH）、免疫组化等，临床通常优先采用 NGS 一次性筛查多个靶点，以提高检出效率。

二者不可互相替代。医生会根据患者的基因检测结果、肿瘤类型、既往治疗线数和身体状况来选择合适的靶向药。举例来说，一位 RET 融合阳性的肺腺癌患者适合使用塞普替尼；而一位 NTRK 融合阳性的婴儿纤维肉瘤患儿，则适合使用拉罗替尼。简单记忆：RET 阳性选塞普替尼，NTRK 融合选拉罗替尼，二者分属不同的精准治疗路径，不可混用。

结语

总的来说，塞普替尼（睿妥）与拉罗替尼的核心区别在于靶点不同：前者针对 RET、主要用于 RET 融合 / 突变的肺癌与甲状腺癌，后者针对 TRK/NTRK、用于 NTRK 融合的泛瘤种实体瘤；用药前须做对应基因检测，由医生根据生物标志物选择，切勿自行互换使用。

参考资料：美国 FDA——Retevmo（selpercatinib）批准信（含 RET 靶点与适应症的海外官方注册信息）：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2025/218160Orig1s000Approv.pdf

作者：陶铭谦|药纷享医学编辑团队

医学审核：刘艳玲|药纷享医学审核团队

更新日期：2026年10月19日

免责声明：本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。