卡博替尼(Cabozantinib)是一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于MET、VEGFR2、AXL等靶点,由美国Exelixis公司研发。它有两种剂型,片剂商品名Cabometyx,胶囊商品名Cometriq,两种剂型适应症和剂量不同,不能相互替代。
在适应症方面,胶囊剂用于进展性、转移性甲状腺髓样癌。片剂覆盖面更广,包括晚期肾细胞癌,可单药或联合纳武利尤单抗一线治疗;曾接受索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌;局部晚期或转移性分化型甲状腺癌;以及既往治疗过的胰腺和胰腺外神经内分泌肿瘤。
关于疗效,我们看几项关键研究数据。在晚期肾癌方面,METEOR研究显示卡博替尼单药相比依维莫司显著延长了无进展生存期和总生存期;CheckMate 9ER研究显示卡博替尼联合纳武利尤单抗一线治疗,相比舒尼替尼显著延长无进展生存期和总生存期,客观缓解率也更高,美国FDA于2021年据此批准该联合方案。在肝细胞癌方面,CELESTIAL研究显示卡博替尼相比安慰剂显著延长了经索拉非尼治疗患者的无进展生存期和总生存期,FDA于2019年批准这一适应症。在甲状腺髓样癌方面,EXAM研究显示卡博替尼胶囊相比安慰剂显著延长无进展生存期,客观缓解率达到28%,FDA于2012年批准。在分化型甲状腺癌和神经内分泌肿瘤方面,COSMIC-311和CABINET等研究也提供了相应的疗效支持。
常见不良反应包括腹泻、疲劳、手足综合征、高血压、食欲下降等,用药期间需监测血压和肝功能。卡博替尼目前原研药尚未在国内正式上市。每位患者的实际效果因人而异,具体是否适合使用卡博替尼,务必以主治医生专业评估为准。