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他拉唑帕利(TALZENNA)作用机制是什么,属于靶向药吗

2026-02-13

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作者:药纷享医学部赵平

他拉唑帕利(TALZENNA)的活性成分为talazoparib,是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,主要抑制PARP1PARP2两种酶。PARP在细胞DNA损伤修复过程中承担重要功能,当DNA出现单链断裂时,PARP会迅速被激活,参与损伤识别与修复过程,维持细胞遗传物质的完整性。他拉唑帕利通过抑制PARP酶活性,并增强对PARP蛋白的捕获作用,使其滞留在DNA损伤部位,阻断修复通路。随着DNA损伤不断累积,癌细胞难以存活,最终发生凋亡。这种直接干预肿瘤细胞DNA修复机制的方式,是其抗肿瘤作用的核心。

与传统细胞毒性化疗不同,他拉唑帕利并非广泛杀伤所有快速分裂细胞,而是通过影响DNA修复通路发挥抗癌作用。因此,从作用机制来看,它属于靶向治疗药物。

在临床应用方面,他拉唑帕利可用于治疗携带致病性或疑似致病性生殖系BRCA突变(gBRCAm)且HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。BRCA基因参与同源重组修复通路,当其功能受损时,肿瘤细胞对PARP抑制更加依赖,因此对该药反应较好。此外,他拉唑帕利还可与恩扎卢胺联合,用于治疗携带同源重组修复(HRR)基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。这些适应症均基于肿瘤细胞在DNA修复方面存在异常这一生物学基础。使用过程中需要在医生指导下进行,并定期监测血常规及相关指标,以评估疗效和安全性。

总体来看,他拉唑帕利(TALZENNA)是一种PARP抑制剂,通过干扰DNA修复过程发挥抗肿瘤效果,属于靶向药物,已在乳腺癌和前列腺癌治疗中发挥重要作用。

 


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