阿可替尼应整粒吞服，不可咀嚼、打开或溶解，可与或不与食物同服。推荐剂量为每12小时口服100毫克，直至癌症进展或出现不可接受的毒性。若漏服一剂且超过3小时，应跳过该剂量，按原计划在下次服药时间服用，不可双倍剂量补服。
阿可替尼与强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素）合用可能增加血药浓度和毒性风险，应避免合用；若必须短期使用，需考虑暂停阿可替尼。与强效CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平）合用可能降低血药浓度，影响疗效，也应避免合用。质子泵抑制剂（如奥美拉唑）可能影响阿可替尼吸收，应避免同时使用；若需使用H2受体拮抗剂或抗酸剂，应间隔至少2小时服用。
轻度或中度肾功能损伤患者（肌酐清除率≥30mL/min）通常无需调整剂量，但应定期监测血清肌酐水平；重度肾功能损伤患者（肌酐清除率<30mL/min）应慎用或仅在获益远大于风险时使用。轻度或中度肝功能损伤患者（Child-Pugh A级、B级）通常无需调整剂量，但应密切监测不良反应；重度肝功能损伤患者（Child-Pugh C级）不建议使用。
治疗期间需密切监测感染体征、出血事件（尤其是严重出血）、血细胞减少（如中性粒细胞减少、贫血、血小板减少）、第二原发恶性肿瘤（特别是皮肤癌）、心律失常（如房颤/房扑）及肝毒性等不良反应。若出现严重不良反应，应及时就医并按医嘱调整剂量或停用阿可替尼。
