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艾沙康唑
本品是治疗侵袭性曲霉病(IA)和侵袭性毛霉病(IM)的一线药物。
【适应症】
本品适用于治疗成人患者下列感染：侵袭性曲霉病、侵袭性毛霉病。
【推荐剂量】
-剂量：
应在开始抗真菌治疗前获取真菌培养和其它相关实验室研究（包括组织病理学）的标本，以分离和鉴定致病微生物。在等待特异性诊断检查确认疾病期间，可开始早期针对性治疗（抢先治疗或诊断驱动治疗）。但在出结果后，应相应地调整抗真菌治疗。
-负荷剂量：
推荐的负荷剂量：前48小时内，每8小时两粒胶囊（相当于200mg的艾沙康唑），口服，可空腹或餐后服用，共给药6次。
-维持剂量：
推荐的维持剂量：从末次负荷剂量给药后12至24小时开始每日一次，每次两粒胶囊（相当于200 mg艾沙康唑）。
治疗的持续时间应根据临床反应确定。对于 6 个月以上的长期治疗，应认真考虑获益-风险平衡。
【不良反应】
最常见的治疗相关不良反应包括肝脏生化检查结果升高（7.9%）、恶心（7.4%）、呕吐（5.5%）、呼吸困难（3.2%）、腹痛（2.7%）、腹泻（2.7%）、注射部位反应（2.2%）、头痛（2.0%）、低钾血症（1.7%）和皮疹（1.7%）。
【药理作用】
硫酸艾沙康唑为三唑类抗真菌药物艾沙康唑的前药。艾沙康唑通过抑制细胞色素P 450 依赖性酶羊毛甾醇14-α-脱甲基酶（该酶负责将羊毛甾醇转变为麦角固醇）来阻断真菌细胞膜关键成分麦角固醇的合成。这导致细胞膜中甲基化甾醇前体累积和麦角固醇损耗，进而弱化真菌细胞膜的结构和功能。哺乳动物细胞的去甲基化对艾沙康唑的抑制作用较不敏感。
【贮藏】
密封，不超过25℃保存。
【有效期】
30 个月
【使用方法】
-本品口服用药
-可空腹或餐后服用。
-应整粒吞服，不要咀嚼、压碎、溶解或打开胶囊。
【推荐剂量】
-剂量：
应在开始抗真菌治疗前获取真菌培养和其它相关实验室研究（包括组织病理学）的标本，以分离和鉴定致病微生物。在等待特异性诊断检查确认疾病期间，可开始早期针对性治疗（抢先治疗或诊断驱动治疗）。但在出结果后，应相应地调整抗真菌治疗。
-负荷剂量：
推荐的负荷剂量：前48小时内，每8小时两粒胶囊（相当于200mg的艾沙康唑），口服，可空腹或餐后服用，共给药6次。
-维持剂量：
推荐的维持剂量：从末次负荷剂量给药后12至24小时开始每日一次，每次两粒胶囊（相当于200 mg艾沙康唑）。
治疗的持续时间应根据临床反应确定。对于 6 个月以上的长期治疗，应认真考虑获益-风险平衡。
【剂量调整】
-老年人:
老年患者不需要调整剂量；但临床上的老年患者用药经验有限。
-肾功能损伤:
肾功能损害患者（包括终末期肾病患者）不需要调整剂量。
-肝功能损伤:
轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A 级和B 级）患者不需要调整剂量。
【服用过量处理】
在一项QT 研究中，与治疗剂量组（相当于每天 200 mg的艾沙康唑）相比，在艾沙康唑超疗剂量（相当于每天 600 mg 的艾沙康唑）条件下更频繁报告的症状包括：头痛、头晕、异常感觉、
嗜睡、注意力障碍、味觉障碍、口干、腹泻、口腔感觉减退、呕吐、潮热、焦虑、躁动、心悸、心动过速、畏光和关节痛。艾沙康唑不能通过血液透析清除。艾沙康唑没有特效的解毒剂。发生药物过量时，应进行支持治疗。
【漏服处理】
无
【不良反应】
最常见的治疗相关不良反应包括肝脏生化检查结果升高（7.9%）、恶心（7.4%）、呕吐（5.5%）、呼吸困难（3.2%）、腹痛（2.7%）、腹泻（2.7%）、注射部位反应（2.2%）、头痛（2.0%）、低钾血症（1.7%）和皮疹（1.7%）。
注意事项
【注意事项】
-超敏反应：
艾沙康唑的超敏反应可能导致的不良反应包括速发严重过敏反应、低血压、呼吸衰竭、呼吸困难、药疹、瘙痒和皮疹（参见【不良反应】）。如果发生速发严重过敏反应，应立即停用艾沙康唑并采取适当的治疗。
艾沙康唑应慎用于已知对其他唑类抗真菌药有超敏反应的患者。
-严重皮肤不良反应：
在唑类抗真菌药治疗期间有收到严重皮肤不良反应的报告，例如Stevens-Johnson 综合征。如果患者发生重度皮肤不良反应，应停用本品。
-心血管系统：
家族性短QT 综合征患者禁用艾沙康唑。
-肝脏转氨酶升高或肝炎：
在临床研究中已有肝脏转氨酶升高的报告。肝脏转氨酶升高很少需要停用艾沙康唑。如有临床指征，应考虑肝酶监测。已有使用唑类抗真菌药（包括艾沙康唑在内）发生肝炎的报告。
-重度肝功能损害：
目前艾沙康唑尚未在重度肝功能损害（Child-Pugh C 级）患者中进行研究。除非认为潜在获益大于风险，否则不建议在这些患者中使用。应仔细监测这些患者是否出现潜在的药物毒性。
【禁忌】
-对本品活性成分或任何辅料成分有超敏反应者。
-与酮康唑合用。
-与高剂量利托那韦（每12 小时> 200 mg）合用。
-与强效CYP3A4/5 诱导剂（利福平、利福布汀、卡马西平、长效巴比妥类[例如苯巴比妥]、苯妥英和圣约翰草等）合用，或与中效CYP3A4/5 诱导剂（依非韦伦、萘夫西林和依曲韦林等）合用。
-家族性短QT 综合征患者。
【特殊人群】
-妊娠期:
没有关于孕妇使用本品的数据。动物研究显示本品具有生殖毒性。对人类的潜在风险尚不清楚。
-孕妇：
对于不打算采取避孕措施的育龄妇女，不建议使用本品。
-哺乳期：
现有的动物药效学/毒理学数据显示了艾沙康唑/代谢物会分泌到乳汁中。无法排除对新生儿和婴儿的风险。本品治疗期间应停止哺乳。
-生育力：
尚无艾沙康唑对人类生育能力影响的数据。动物研究显示本品没有对雄性或雌性大鼠造成生育力损害。
-儿童用药：
尚未确定18 岁以下未成年人使用本品的安全性及疗效。尚无可用数据。
-老年人：
老年患者不需要调整剂量；但临床上的老年患者用药经验有限。
【适应症】
本品适用于治疗成人患者下列感染：侵袭性曲霉病、侵袭性毛霉病。
【药物相互作用】
详见药品说明书。
