卡米司群---ETCAMAH

【适应症】
本品是一种雌激素受体拮抗剂，适应症为：

与 CDK4/6 抑制剂（阿贝西利、哌柏西利或瑞波西尼）联用，用于治疗在芳香化酶抑制剂和 CDK4/6 抑制剂治疗期间检出 ESR1 突变的 HR 阳性、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。该适应症基于无进展生存期经加速批准获批。

【推荐剂量】
应根据患者在芳香化酶抑制剂联合 CDK4/6 抑制剂治疗期间检出ESR1突变的结果，筛选适合使用 ETCAMAH治疗的患者。

75mg 口服，每日一次，随餐或空腹均可，与 CDK4/6 抑制剂（阿贝西利、哌柏西利或瑞波西尼）联用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

【不良反应】

最常见（≥20%）不良反应（含实验室检查异常）：中性粒细胞减少、白细胞减少、血红蛋白降低、淋巴细胞减少、血小板减少、视觉障碍和乏力。

【药理作用】

雌激素受体（ER）拮抗剂，与 ERα 配体结合域结合，拮抗野生型及突变型 ESR1 编码的 ERα 活性，并诱导 ERα 蛋白酶体依赖性降解。

【贮藏】

20°C 至 25°C 储存（允许 15°C 至 30°C 波动）；储存在含干燥剂的原装瓶中防潮；无干燥剂储存 30 天后丢弃。

【有效期】

36个月

2. https://www. ETCAMAH.com

【使用方法】

1. 患者选择

选择以下患者给予 ETCAMAH 联合 CDK4/6 抑制剂治疗：HR 阳性、HER2 阴性局部晚期或转移性乳腺癌，且既往接受过芳香化酶抑制剂联合 CDK4/6 抑制剂治疗至少 6 个月；每 3 个月对血浆标本进行一次 ESR1 突变检测，直至检出 ESR1 突变后开始治疗。
2. 推荐心脏评估
开始使用ETCAMAH前进行心电图（ECG）检查，治疗最初2周内每周检查一次，并在治疗期间根据临床需要定期复查。
对于基线存在心动过缓（静息心率低于60次/分钟）以及正在联用已知可降低心率药物（如β受体阻滞剂）的患者，在本品治疗的前30天内需更频繁监测心率。
3. 推荐剂量与给药方法
本品的推荐剂量为75mg，口服，每日一次，可随餐或空腹服用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应
本品需与CDK4/6抑制剂（阿贝西利、哌柏西利或瑞波西利）联合给药。CDK4/6抑制剂维持检出ESR1突变时的原有剂量。有关给药的更多信息，请参阅该CDK4/6抑制剂的处方信息。
每日在大致相同的时间服用本品。
整片吞服片剂。吞咽前请勿切割、压碎或咀嚼药片。请勿服用破损、开裂或不完整的药片。

【剂量调整】

1.针对不良反应时的剂量调整：
本品发生不良反应时的剂量调整方案见表1。不建议对本品进行减量。
表1. 针对不良反应推荐的本品剂量调整方案

^a 严重程度按照美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准5.0版定义。
^b 心动过缓包含心动过缓以及窦性心动过缓。
^c 视觉障碍包括：闪光幻视、视力模糊、视野缺损、视力下降、视觉损伤、复视、畏光以及视觉持续现象。
请参阅联用的 CDK4/6 抑制剂处方信息，了解与不良反应、器官损伤及药物相互作用相关的剂量调整指南。
2. 肝功能损害患者的用药剂量：
肝功能损害患者的推荐剂量，取决于与本品联用的 CDK4/6 抑制剂种类。
对于重度肝功能损害（Child Pugh C 级）、本品联合瑞波西利（ribociclib）治疗的患者：本品推荐剂量为 75 mg，隔日一次。
对于重度肝功能损害（Child Pugh C 级）、本品 联合阿贝西利（abemaciclib）或哌柏西利（palbociclib）治疗的患者：不建议调整本品剂量。
对于中度（Child Pugh B 级）或重度（Child Pugh C 级）肝功能损害、联用任意一种 CDK4/6 抑制剂的患者，需监测不良反应是否加重，并按照推荐方案调整剂量。
3. 针对强效及中效 CYP3A 诱导剂的剂量调整：
避免合用强效 CYP3A 诱导剂。
与本品联用时，若需合用中效 CYP3A 诱导剂，剂量调整方案取决于搭配的 CDK4/6 抑制剂种类。
本品联合阿贝西利或哌柏西利治疗的患者：应避免合用中效 CYP3A 诱导剂。若无法避免合用中效 CYP3A 诱导剂，则将本品剂量由 75 mg 每日一次上调至 150 mg 每日一次。停用中效 CYP3A 诱导剂至少14天后，恢复至使用该诱导剂之前的本品给药剂量。
本品联合瑞波西利治疗，同时合用中效 CYP3A 诱导剂的患者：不建议调整本品剂量。

【漏服或延迟用药处理】

漏服 6 小时以内：补服；超过 6 小时：跳过当日剂量，次日常规时间服下一剂。

服药后呕吐：不补服，常规时间服下一剂。

【过量处理】
说明书未载明本品的过量处理信息。

【不良反应】

最常见（≥20%）不良反应（含实验室检查异常）：中性粒细胞减少、白细胞减少、血红蛋白降低、淋巴细胞减少、血小板减少、视觉障碍和乏力。

注意事项

【注意事项】

-心动过缓：

 用药前 30 天内需更加频繁监测心率。避免将本品与其他已知可引发心动过缓的药物联用。根据不良反应严重程度，暂停用药或永久停用本品。
-胚胎 - 胎儿毒性： 

本品可对胎儿造成损害。需告知患者本品存在胎儿潜在风险，并建议采取有效的避孕措施。

【禁忌】

无

【特殊人群】
-妊娠期：

根据动物研究结果及其作用机制，本品给孕妇服用时可能会造成胎儿伤害。
-哺乳期：

建议女性在使用本品治疗期间及末次给药后1周内不要哺乳。
-儿童：

尚未确定本品对儿童患者的安全性和有效性。
-老年患者：

在SERENA-6研究中，65岁及以上患者占39%。与年轻患者相比，没有观察到≥65岁患者在安全性或有效性方面的临床上重要的差异。

-肝损伤患者：

本品与不同CDK4/6抑制剂连用时，肝功能损伤患者的推荐剂量存在差异。
对于重度肝功能损伤（Child-Pugh C级）且将本品与瑞波西利联用的患者，需降低本品的给药频率。
对于轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A级或B级）且联合使用瑞波西利的患者，以及轻度、中度或重度肝功能损害（Child-Pugh A级、B级或C级）且联合使用阿贝西利或哌柏西利的患者，不建议调整ETCAMAH的给药剂量。
对于中度或重度肝功能损害、使用任意CDK4/6抑制剂并联用本品的患者，需监测不良反应加重情况，并按推荐方案调整剂量。

【适应症】
本品是一种雌激素受体拮抗剂，适应症为：

与 CDK4/6 抑制剂（阿贝西利、哌柏西利或瑞波西尼）联用，用于治疗在芳香化酶抑制剂和 CDK4/6 抑制剂治疗期间检出 ESR1 突变的 HR 阳性、HER2 阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。该适应症基于无进展生存期经加速批准获批。

【药物相互作用】

-CYP3A 抑制剂：

与强效 CYP3A 抑制剂联用时，需监测本品相关不良反应是否增加，并按推荐调整剂量。
-CYP3A 诱导剂：

避免与强效和中效 CYP3A 诱导剂联用。若不可避免需与中效 CYP3A 诱导剂联用，则当 本品与阿贝西利或哌柏西利联合使用时，需进行剂量调整。
-CYP2C9 和/或 CYP2C19 底物：

在本品治疗期间以及末次给药后至少 2 周内，应避免与 CYP2C9 底物或 CYP2C19 底物联用，除非该底物的处方信息另有推荐。
-CYP3A 底物：

对于那些即使血药浓度小幅升高也可能导致严重不良反应的 CYP3A 底物，请参阅其处方信息。