本品是一种钙通道阻滞剂,用于治疗高血压、心绞痛和冠心病。
【适应症】
本品是一种钙通道阻滞剂,用于治疗:
• 高血压:
适用于治疗成人和 6 岁及以上儿童的高血压,以降低血压。 降低血压可降低致命和非致命心血管事件的风险,主要是中风和心肌梗塞。
• 冠心病(CAD):
-慢性稳定型心绞痛
-血管痉挛性心绞痛
-由血管造影证实为冠心病,且该患者无心力衰竭或射血分数<40%
【推荐剂量】
-成人:
1、通常推荐起始剂量:每次5mg,口服,每日1次,最大每日剂量为10 mg。
身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始剂量为2.5 mg,每日1次
剂量调整应根据患者个体反应及目标血压进行。一般应在调整步骤之前等待7~14天。如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,也可以快速地进行剂量调整。
2、治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛:
推荐剂量是5~10 mg,每日1次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数患者的有效剂量为10 mg,每日1次.
3、治疗冠心病:
推荐剂量为5~10 mg,每日一次。在临床研究中,大多数患者需要10 mg/日的剂量。
-儿童:
起始剂量:每次2.5 mg 至 5 mg,口服,每日1次。儿童患者剂量超过5mg尚未进行研究。
【不良反应】
-与剂量相关的最常见的不良反应:水肿、头晕、潮红和心悸。
-与剂量不相关的最常见的不良反应(>1.0%):疲劳和恶心。
【药理作用】
本品是一种二氢吡啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。实验数据显示氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道进入细胞内完成。本品可选择性抑制钙离子跨膜转运,对血管平滑肌细胞的作用比心肌细胞的作用强。体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,但临床治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。本品不影响血清钙的浓度。在生理酸碱度范围内,本品是一种离子化的复合物(pKa=8.6),通过与钙通道受体在结合位点缓慢地结合/分解实现其逐步起效的作用。
本品是一个外周动脉血管扩张剂,直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。
本品能够缓解心绞痛的具体机制还未完全确定,但考虑与以下因素有关:
-劳力型心绞痛:本品通过降低外周血管阻力(心脏后负荷)使心率-收缩压乘积降低,实现不同运动量级别的心肌需氧量的下降。
-血管痉挛型心绞痛:在体动物试验和体外人冠状血管试验研究显示氨氯地平可以抑制血管痉挛,恢复冠状动脉以及小动脉的血流灌注,从而适应钙、肾上腺素钾、血清素和血栓素A2 异构体的变化。在血管痉挛性(Prinzmetal’s或变异型)心绞痛中,本品的作用主要来自于其对冠状动脉痉挛的抑制。
【贮藏】
储存在20°C至25°C温度下,允许在15°C至30°C温度内波动。
放置于原包装盒内未开封保存。
【有效期】
24个月
【使用方法】
-本品口服用药。
【推荐剂量】
-成人:
1、通常推荐起始剂量:每次5mg,口服,每日1次,最大每日剂量为10 mg。
身材小、虚弱、老年、或伴肝功能不全患者,起始剂量为2.5 mg,每日1次
剂量调整应根据患者个体反应及目标血压进行。一般应在调整步骤之前等待7~14天。如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,也可以快速地进行剂量调整。
2、治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛:
推荐剂量是5~10 mg,每日1次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数患者的有效剂量为10 mg,每日1次.
3、治疗冠心病:
推荐剂量为5~10 mg,每日一次。在临床研究中,大多数患者需要10 mg/日的剂量。
-儿童:
起始剂量:每次2.5 mg 至 5 mg,口服,每日1次。儿童患者剂量超过5mg尚未进行研究。
【剂量调整】
剂量调整应根据患者个体反应及目标血压进行。一般应在调整步骤之前等待7~14天。如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,也可以快速地进行剂量调整。
【服用过量处理】
过量服用本品可能导致外周血管过度舒张,并有明显的低血压,可能有反射性心动过速。
如果发生大量用药过量,应开始主动监测心脏和呼吸。频繁地血压测量是必不可少的。如果发生低血压,应提供心血管支持性治疗,包括抬高四肢和及时补液。如果低血压对这些保守措施仍然没有反应,考虑给予血管加压药(如去氧肾上腺素),注意循环容量和尿量。因为本品与蛋白质高度结合,血液透析不太可能有临床收益。
【漏服处理】
无
【不良反应】
-与剂量相关的最常见的不良反应:水肿、头晕、潮红和心悸。
-与剂量不相关的最常见的不良反应(>1.0%):疲劳和恶心。
【注意事项】
-可能会出现症状性低血压,尤其是严重主动脉瓣狭窄的患者。 然而,急性低血压不太可能发生。
-开始或增加本品剂量后可出现恶化的心绞痛和急性心肌梗塞,特别是在患有严重阻塞性冠状动脉疾病的患者中。
-对严重肝功能不全的患者缓慢滴定本品剂量。
【禁忌】
对本品成分过敏者,禁止使用本品。
【特殊人群】
-儿科:对 6 岁以下患者的影响尚不清楚。
-老年人:使用剂量范围内的低剂量开始给药。
-肝功能损害:使用剂量范围内的低剂量开始给药。
【适应症】
本品是一种钙通道阻滞剂,用于治疗:
• 高血压:
适用于治疗成人和 6 岁及以上儿童的高血压,以降低血压。 降低血压可降低致命和非致命心血管事件的风险,主要是中风和心肌梗塞。
• 冠心病(CAD):
-慢性稳定型心绞痛
-血管痉挛性心绞痛
-由血管造影证实为冠心病,且该患者无心力衰竭或射血分数<40%
【药物相互作用】
-CYP3A抑制剂:
与CYP3A抑制剂(中度和强)联合用药导致本品全身暴露量增加,可能需要减少剂量。当本品与CYP3A抑制剂合用时,需要监测低血压和水肿的症状,以确定需要调整的剂量。
-CYP3A诱导剂:
临床尚无关于CYP3A诱导剂对本品的定量效应的信息。当本品与CYP3A诱导剂合用时,应密切监测血压。
-辛伐他汀(心血管系统用药):
辛伐他汀与本品联合用药会增加辛伐他汀的全身暴露量。将服用本品患者的辛伐他汀的剂量限制为每日20 mg。
-免疫抑制剂:
本品可增加环孢素或他克莫司的全身暴露量。建议经常监测环孢素和他克莫司谷血浆浓度水平,适当时调整其剂量。