厄达替尼Erdafitinib在哪里能买到?

作者:药纷享医学部林杨

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发布时间:2022-11-10

成纤维细胞生长因子(FGF)信号在从胚胎发生到伤口愈合的关键生物过程中起着关键作用,并与癌症的几个标志有密切联系。FGF受体(FGFR)家族成员的基因改变与肿瘤生长、转移、血管生成和存活率下降有关。厄达替尼Erdafitinib,是一种口服活性小分子,对所有四种FGFR家族成员具有强效酪氨酸激酶抑制活性,并对其他高度相关的激酶具有选择性。

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厄达替尼Erdafitinib与FGFR家族(FGFR-1至FGFR-4)特异性结合,导致细胞信号传导减少和细胞凋亡。与结合血管内皮生长因子2 (VEGFR-2)、KIT、Fms相关酪氨酸激酶4 (FLT4)、血小板衍生生长因子受体α和β (PDGFR-α和PDGFR-β)、RET和集落刺激因子1受体(CSF-1 R)的能力相结合,erdafitinib还进一步报道了引起细胞杀伤的抗肿瘤特征。

厄达替尼Erdafitinib显示了在培养物中快速摄取到细胞的溶酶体区室中,这与FGFR信号传导的长期抑制有关,可能是由于抑制剂的持续释放。在来自人肿瘤细胞系或患者来源的具有活化FGFR改变的肿瘤组织的异种移植物中,厄达替尼Erdafitinib给药导致有效的和剂量依赖性的抗肿瘤活性,伴随着肿瘤中磷酸FGFR和磷酸ERK的药效学调节。

由于厄达替尼Erdafitinib还未在国内上市,所以患者还不能在国内购买到该药物。据了解,东南亚部分国家的仿制药已经上市,相比香港在售的原研药,仿制药拥有相同的成分和更加低廉的价格。


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