索托拉西布简介

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2023-12-29

索托拉西布用于治疗转移性(已经扩散的癌症)或局部晚期(无法通过手术切除)非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者之前至少接受过一种治疗且其肿瘤具有异常的 KRAS G12C基因。在您使用这种药物之前,您的医生会进行测试。

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索托拉西布属于抗肿瘤药(癌症药物)药物组。它的作用是干扰癌细胞的生长,最终将癌细胞消灭。该药只能凭医生处方购买。

索托拉西布是一种有效且高度选择性的 KRAS G12C(克尔斯滕大鼠肉瘤病毒癌基因同源物)抑制剂,它与 KRAS G12C独特的半胱氨酸共价且不可逆地结合。索托拉西布使 KRAS G12C失活,阻断肿瘤细胞信号传导和存活,抑制细胞生长,并选择性地促进含有 KRAS G12C的肿瘤细胞凋亡,KRAS G12C 是多种癌症类型肿瘤发生的致癌驱动因素。索托拉西布的效力和选择性通过与 P2 口袋和 His95 表面凹槽的独特结合而得到增强,将蛋白质锁定在非活性状态,阻止下游信号传导,而不影响野生型 KRAS。

索托拉西布在体外和体内均表现出对 KRAS G12C的抑制作用,并且对其他细胞蛋白和过程的可检测脱靶活性极低。在表达 KRAS G12C的众多临床前模型中,索托拉西布在临床相关暴露下会损害致癌信号传导和肿瘤细胞存活。索托拉西布还仅在具有 KRAS G12C的肿瘤细胞中增强抗原呈递和炎症细胞因子的产生。 索托拉西布诱导抗肿瘤炎症反应和免疫,在植入表达 KRAS G12C的肿瘤的免疫活性小鼠中推动肿瘤永久且完全消退。

目前索托拉西布还没有在中国上市,索托拉西布原研药是美国安进研发生产的性价比较高的原研版是欧洲上市的版本,规格为120mg*240片,价格为44000左右每盒;规格为120mg*120片,价格为20000多每盒。索托拉西布也有仿制药上市索托拉西布在老挝有多个厂家上市版本规格120mg*56片的,价格大多为3000多元一盒,孟加拉齐斯卡生产的仿制版的价格是3500左右。索托拉西布仿制版较多,患者如果有索托拉西布仿制版方面的问题,请咨询药纷享医学顾问进行了解


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