索托拉西布简介
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2023-12-29
索托拉西布用于治疗转移性(已经扩散的癌症)或局部晚期(无法通过手术切除)非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这些患者之前至少接受过一种治疗且其肿瘤具有异常的 KRAS G12C基因。在您使用这种药物之前,您的医生会进行测试。
索托拉西布属于抗肿瘤药(癌症药物)药物组。它的作用是干扰癌细胞的生长,最终将癌细胞消灭。该药只能凭医生处方购买。
索托拉西布是一种有效且高度选择性的 KRAS G12C(克尔斯滕大鼠肉瘤病毒癌基因同源物)抑制剂,它与 KRAS G12C独特的半胱氨酸共价且不可逆地结合。索托拉西布使 KRAS G12C失活,阻断肿瘤细胞信号传导和存活,抑制细胞生长,并选择性地促进含有 KRAS G12C的肿瘤细胞凋亡,KRAS G12C 是多种癌症类型肿瘤发生的致癌驱动因素。索托拉西布的效力和选择性通过与 P2 口袋和 His95 表面凹槽的独特结合而得到增强,将蛋白质锁定在非活性状态,阻止下游信号传导,而不影响野生型 KRAS。
索托拉西布在体外和体内均表现出对 KRAS G12C的抑制作用,并且对其他细胞蛋白和过程的可检测脱靶活性极低。在表达 KRAS G12C的众多临床前模型中,索托拉西布在临床相关暴露下会损害致癌信号传导和肿瘤细胞存活。索托拉西布还仅在具有 KRAS G12C的肿瘤细胞中增强抗原呈递和炎症细胞因子的产生。 索托拉西布诱导抗肿瘤炎症反应和免疫,在植入表达 KRAS G12C的肿瘤的免疫活性小鼠中推动肿瘤永久且完全消退。
目前,索托拉西布还没有在中国上市,索托拉西布原研药是美国安进研发生产的,性价比较高的原研版是欧洲上市的版本,规格为120mg*240片,价格为44000元左右每盒;规格为120mg*120片,价格为20000多每盒。索托拉西布也有仿制药上市,索托拉西布在老挝有多个厂家上市版本规格120mg*56片的,价格大多为3000多元一盒,孟加拉齐斯卡生产的仿制版的价格是3500元左右。索托拉西布仿制版较多,患者如果有索托拉西布仿制版方面的问题,请咨询药纷享医学顾问进行了解。