克唑替尼靶向药2024版最新说明书

适应症：

1.用于治疗转移性非小细胞肺癌（非小细胞肺癌）患者，其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）或经FDA批准的测试检测为ROS1阳性。

2.适用于治疗1岁及以上儿童患者和青年患者中ALK阳性的复发或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）。

3.适用于治疗1岁及以上患有ALK阳性的不可切除、复发性或难治性炎性肌纤维母细胞瘤（IMT）的成人和儿童患者。

作用机制：

克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-MET）、ROS 1（c-ROS）和受体d‘origine Nantais（RON）。当被激活时，ALK抑制细胞凋亡并促进细胞增殖，ALK基因易位可导致致癌融合蛋白的表达。一小部分非小细胞肺癌（非小细胞肺癌）患者患有ALK阳性肿瘤。大多数病例的特征是ALK与嵌合蛋白棘皮动物微管相关蛋白样4（EML 4）融合，导致激酶活性增加。克唑替尼通过抑制ALK的磷酸化和产生无活性的蛋白质构象来抑制它。这最终会降低携带这种基因突变的细胞的增殖和肿瘤的存活率。

用药方法：

1.转移性非小细胞肺癌或不可切除的IMT的通常成人剂量为250 mg口服，每天两次

2.淋巴瘤或不可切除IMT的常用儿科剂量为280 mg/m2，每日两次口服

副作用：

1.成人患者最常见的不良反应非小细胞肺癌（非小细胞肺癌）的症状包括视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变。

2.间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）患者最常见的不良反应是腹泻、呕吐、恶心、视力障碍、头痛、肌肉骨骼疼痛、口腔炎、疲劳、食欲下降、发热、腹痛、咳嗽和瘙痒。最常见的3至4级实验室异常是中性粒细胞减少症、淋巴细胞减少症和血小板减少。

3.成人炎性肌纤维母细胞瘤（IMT）患者最常见的不良反应是视力障碍、恶心和水肿。儿童IMT患者最常见的不良反应是呕吐、恶心、腹泻、腹痛、皮疹、视力障碍、上呼吸道感染、咳嗽、发热、肌肉骨骼疼痛、疲劳、水肿、便秘和头痛。

警告及注意事项：

1.避免过敏反应：如果您对克唑替尼或其成分过敏，应避免使用该药物。如果出现过敏症状，如皮疹、呼吸困难或喉咙肿胀，请立即就医。

2.肝功能监测：克唑替尼会影响肝脏功能，因此，在使用期间需定期进行肝功能检查。如果出现黄疸、上腹部疼痛、食欲减退等肝脏问题症状，请及时就医。

3.心脏监测：克唑替尼可能引起心脏问题，因此，在使用期间需定期进行心脏监测。如果出现心悸、胸痛、呼吸困难等心脏方面的不适，请立即就医。

药物相互作用：

1.强CYP3A抑制剂，如克拉霉素、红霉素、地尔硫卓、伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、维拉帕米、白毛茛和葡萄柚。避免同时使用

2.强CYP3A诱导剂，如苯巴比妥、苯妥英、利福平、圣约翰草和糖皮质激素。避免同时使用

3.最小浓度变化可能导致严重不良反应的CYP3A底物。

特殊人群用药：

妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药。