帕比司他 Panobinostat（Farydak）说明书

帕比司他被批准用于治疗之前接受过至少两种标准疗法的多发性骨髓瘤患者，包括一种化疗药物硼替佐米和一种称为免疫调节剂的第二种疗法。帕比司他将与硼替佐米和地塞米松联合使用，后者也用于杀死骨髓瘤浆细胞。

副作用：帕比司他会导致严重的副作用，包括严重的腹泻、严重和危及生命的心脏问题和心律不齐、出血、感染和肝损伤。帕比司他最常见的副作用是腹泻、疲劳和虚弱、恶心、手臂或腿部肿胀、食欲下降、发烧和呕吐。FARYDAK还与患者血液的实验室检查异常有关。最常见的是低血小板(血小板减少症)、低白细胞计数(白细胞减少症)、低磷水平(低磷血症)、低红细胞计数(贫血)、低钾水平(低钾血症)、低钠水平(低钠血症)和肌酐升高。

作用机制：帕比司他是一种脱乙酰酶(DAC)抑制剂。DACs又称组蛋白DACs (HDAC)，负责调节体内约1750种蛋白质的乙酰化；它们的功能涉及许多生物学过程，包括DNA复制和修复、染色质重塑、基因转录、细胞周期进程、蛋白质降解和细胞骨架重组。在多发性骨髓瘤中，DAC蛋白过度表达。帕比司他抑制I类(HDAC 1，2，3，8)、II类(HDACs 4，5，6，7，9，10)和IV类(HDAC 11)蛋白。帕比司他的抗肿瘤活性被认为归因于基因表达的表观遗传调节和蛋白质代谢的抑制。帕比司他还表现出与硼替佐米的细胞毒性协同作用，硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂，同时用于治疗多发性骨髓瘤。

用法用量：帕比司他是一种胶囊制剂，每周服用三次，配合化疗。

警告：帕比司他可能导致严重腹泻和其他严重的胃肠道(GI；影响胃或肠)副作用。如果你出现以下任何一种症状，立即打电话给你的医生:胃痉挛；大便稀；腹泻；呕吐；或者口干、尿色暗、出汗减少、皮肤干燥以及其他脱水迹象。如果您在使用帕比司他治疗期间出现腹泻，请与您的医生讨论您应该采取的措施。在服用任何泻药或大便软化剂之前，也要和你的医生谈谈。

帕比司他在治疗期间可能会导致严重或危及生命的心脏问题。告诉您的医生您是否最近有过心脏病发作，或者您是否患有长QT综合征(这种情况会增加发生心律不齐的风险，可能会导致昏厥或猝死)、心绞痛(胸痛)或其他心脏问题。您的医生会要求进行心电图(ECG记录心脏电活动的测试)，以确定您服用帕比司他是否安全。如果您出现以下任何症状，请立即致电您的医生:胸痛、快速、剧烈或不规则的心跳、头晕、头晕、嘴唇发青、呼吸急促或手、手臂、脚、脚踝或小腿肿胀。

遵守与医生和实验室的所有预约。您的医生将要求进行某些测试，以检查您的身体对帕比司他的反应。