来那替尼Neratinib是靶向药吗？

来那替尼Neratinib是一种靶向治疗，通过不可逆地结合和抑制癌细胞表面上称为HER2、HER4和EGFR受体的特定受体来发挥作用。这些受体接收信号，告诉癌症生长和扩散。通过抑制HER2和EGFR受体，来那替尼Neratinib阻止HER2阳性乳腺癌细胞生长和繁殖。

在影响女性健康的女性恶性肿瘤中，乳腺癌的发病率居首位。表皮生长因子受体(EGFR)家族的过度表达，尤其是人表皮受体2 (HER2)，在乳腺癌中表现突出，与不良预后显著相关。目前，特异性单克隆抗体和酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)是两种HER2靶向策略，已成功改善HER2阳性乳腺癌患者的预后。

来那替尼Neratinib是人类表皮生长因子受体HER1 (EGFR)、HER2和HER4的口服不可逆抑制剂。这种药物最初是由惠氏公司(现在的辉瑞公司)研发的，现在由Puma Biotechnology公司开发，主要用于治疗HER2阳性(HER+)乳腺癌。在美国，来那替尼Neratinib被批准用于HER2+早期乳腺癌患者的长期辅助治疗，这些患者之前接受过基于曲妥珠单抗的辅助治疗方案，并且在欧盟处于该适应症的预注册阶段。作为单一疗法或联合疗法，来那替尼Neratinib还处于转移性乳腺癌的3期开发阶段和晚期乳腺癌和其他实体瘤(包括非小细胞肺癌、结肠直肠癌和胶质母细胞瘤)的1/2期开发阶段。