康奈非尼作用机制如何
作者:药纷享医学部钱莱
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发布时间:2024-04-15
康奈非尼(Braftovi)与比美替尼(Mektovi)的联合疗法已被广泛应用于治疗那些成年患者,他们患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或已转移的黑色素瘤,以及BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。此外,康奈非尼还与西妥昔单抗携手,为那些身患BRAF V600E突变的转移性结直肠癌的成年患者提供了新的治疗策略。通过这种联合用药的方式,医疗界为这些特定基因突变的患者提供了更为精准和有效的治疗方案。
康奈非尼是一种激酶抑制剂,在体外无细胞测定中靶向 BRAF V600E 以及野生型 BRAF 和 CRAF,IC50 值分别为 0.35、0.47 和 0.3 nM。BRAF 基因突变(例如 BRAF V600E)可导致 BRAF 激酶持续激活,从而刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合,包括 JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4 和 STK36,并在临床可达到的浓度(≤0.9 µM)下减少配体与这些激酶的结合。
现阶段,康奈非尼还未在国内市场上市,这导致国内患者暂时无法从本地医院或药店直接购买到。不过,海外市场已有康奈非尼的原研药出售,由德国Pierre Fabre公司生产,75mg*42粒规格的药品价格大约为16000元。如果患者想了解更多关于康奈非尼方面的问题,请咨询药纷享医学顾问进行了解。
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