埃拉菲布拉诺(Elafibranor)-Iqirvo的完整用药指导
作者:药纷享医学部王禾
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发布时间:2024-08-08
埃拉菲布拉诺(Elafibranor)-Iqirvo,是一种创新药物,为原发性胆管炎(PBC)患者提供了新的治疗选择。以下是关于Iqirvo的使用指南,包括其适应症、用法用量以及需要注意的事项。
一、药物名称
通用名称:Iqirvo、Elafibranor
二、药物治疗范围
Iqirvo主要用于治疗成人原发性胆管炎(PBC),特别是对那些使用熊去氧胆酸(UDCA)治疗效果不佳或不能耐受UDCA的患者。其疗效主要基于碱性磷酸酶(ALP)水平的降低来评估。然而,目前尚未有确凿证据表明Iqirvo能提高存活率或预防肝脏失代偿事件。
三、如何用药
用药准备:在启动Iqirvo治疗前,应对患者进行肌肉疼痛或肌病的评估,并确保有生育潜力的女性未怀孕。
标准用药量:Iqirvo的建议用药量为每天80mg,一次服用,可与餐食一起或分开服用。
与其他药物并用时的调整:如果患者同时需要服用胆汁酸螯合剂,建议在服用Iqirvo之前或之后至少间隔4小时,或尽可能延长时间间隔。
四、可能的副作用
在Iqirvo的临床试验中,观察到的一些常见副作用包括体重增加、消化系统问题(如腹泻、腹痛、恶心和呕吐)、关节痛、便秘、肌肉损伤、骨折、胃食管反流病、口干、体重减轻以及皮疹。值得注意的是,肌肉损伤可能包括横纹肌溶解和肌酸磷酸激酶(CPK)水平升高,可能伴随肌痛和肌病。
五、药品的供应与存储
Iqirvo以片剂形式提供,并应在室温15°C至30°C(59°F至86°F)下储存。为确保药品的有效性,建议将其存放在原始包装(瓶子和纸箱)中,以防止潮湿和光线的影响。
六、使用禁忌
对于已经患有或可能发展为失代偿性肝硬化(例如出现腹水、静脉曲张出血、肝性脑病等症状)的患者,不建议使用Iqirvo。
完全性胆道梗阻的患者应避免使用Iqirvo。
七、药物作用原理
Elafibranor及其主要活性代谢物GFT1007是过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的激动剂,它们在体外均能激活PPAR-α、PPAR-γ和PPAR-δ。尽管Elafibranor对PBC患者的确切治疗机制尚不完全清楚,但可能与通过激活PPAR-α和PPAR-δ来抑制胆汁酸合成有关。此外,有报道称PPARδ的信号通路可能涉及成纤维细胞生长因子21(FGF21)依赖的CYP7A1下调,而CYP7A1是从胆固醇合成胆汁酸的关键酶。
体外PPAR功能分析表明,Elafibranor和GFT1007都能激活PPAR-α(相对于参考激动剂,EC50分别为46nM和14nM,Emax分别为56%和61%)。值得注意的是,Elafibranor和GFT1007对PPAR-α的激活效力比对PPAR-γ和PPAR-δ的激活效力高出约3-8倍。尽管体外药理学研究检测到Elafibranor及其代谢物GFT1007能够激活PPAR-γ,但在动物毒理学研究中并未观察到与PPAR-γ激活相关的副作用。