详细解读索托拉西布(AMG510)的作用与功效

作者:药纷享医学部王禾

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发布时间:2024-08-20

索托拉西布(AMG510,Sotorasib)是一种针对KRAS G12C突变型非小细胞肺癌(NSCLC)的创新药物,对于患有此种突变的成年患者具有重要的治疗作用。它需要每天服用,并且其作用能够持续一段适中的时间。在患者开始使用索托拉西布之前,医生应当详细告知患者可能出现的肝毒性、间质性肺病和肺炎等潜在风险,并强调在治疗期间及最后一次服药后的1周内避免母乳喂养,以确保治疗效果最大化。

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在正常情况下,KRAS蛋白会与某些结合物发生互动,从而激活蛋白并促进MAP激酶途径的效应器。当KRAS被水解为GDP时,便导致该蛋白失去活性。然而,在KRAS G12C突变中,其水解速度受到削弱,使其保持在活性形式。而索托拉西布通过与KRAS G12C突变中的半胱氨酸残基结合,可以使这种蛋白质维持在非活性状态。这一特性使得索托拉西布能够精准靶向KRAS G12C突变,同时避免对野生型KRAS的作用,从而有效地避免了脱靶效应的发生。

KRAS G12C突变是一种相对常见的突变,广泛存在于非小细胞肺癌(13%)、结肠直肠癌和阑尾癌(3%)以及其他实体瘤(1-3%)中。索托拉西布的研发和应用为这些患者带来了新的治疗机会,为战胜肿瘤提供了新的希望。通过深入了解索托拉西布的作用机制和适应症范围,医护人员可以更好地指导患者进行治疗,提高治疗效果,延长患者的生存时间和生活质量。

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