服用博舒替尼（Bosutinib）是要注意什么？

博舒替尼（Bosutinib）是一种Bcr-Abl激酶抑制剂，用于治疗费城染色体阳性(Ph+)慢性粒细胞白血病(CML)。与其他酪氨酸激酶抑制剂相比，它具有更好的血液学毒性。FDA于2012年9月4日批准。

注意事项：

1.胃肠道毒性

博舒替尼治疗会出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛。使用护理标准监测和管理患者，包括止泻剂、止吐剂和液体补充。在一项单臂1/2期临床试验的546名患者中，腹泻（所有等级）的发病时间中位数为2天，每次事件的持续时间中位数为2天。在出现腹泻的患者中，每位患者在博舒替尼治疗期间的腹泻次数中位数为3次（范围为1-268次）。为了控制胃肠道毒性，必要时暂停、减少或停止使用博舒替尼。

2.骨髓抑制

博舒替尼治疗中会出现血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。在治疗的第一个月，每周进行一次全血细胞计数，此后每月一次，或根据临床需要。为控制骨髓抑制，必要时暂停、减少或停止使用博舒替尼。

3.肝脏毒性

在博舒替尼与来曲唑联合使用的试验中，出现了一个符合药物性肝损伤的病例（定义为ALT或AST同时升高大于或等于3×ULN，总胆红素大于2×ULN，碱性磷酸酶小于2×ULN）。该患者在停用博舒替尼后完全康复。该病例是博舒替尼临床试验中1209名患者中的1例。

在一项单臂1/2期临床试验的546名患者中，ALT升高的发生率为18%，AST升高的发生率为15%。20%的患者出现了ALT或AST的升高。大多数转氨酶升高的病例发生在治疗的早期；在出现任何等级的转氨酶升高的患者中。

过80%的人在头3个月内经历了他们的第一次事件。谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高的中位时间分别为35天和33天，每种情况的中位时间为21天。

在博舒替尼治疗的前三个月，每月进行一次肝酶检测，并根据临床需要进行。对于转氨酶升高的患者，应更频繁地监测肝酶。必要时暂停、减少或停用博舒替尼。

4.液体滞留

博舒替尼发生液体潴留，可能表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或周围水肿。

在一项单臂1/2期临床试验的546名患者中，有26名患者（5%）报告发生了3级或4级液体潴留。一些患者经历了一个以上的液体潴留事件。具体而言，21名患者出现3级或4级胸腔积液，7名患者出现3级或4级心包积液，6名患者出现3级水肿。

采用护理标准监测和管理患者。必要时中断、减少或停止使用博舒替尼。

5.肾脏毒性

在接受博舒替尼治疗的患者中，估计肾小球滤过率（eGFR）出现了治疗中的下降。

6.胚胎毒性

孕妇服用博舒替尼可引起胎儿伤害。博舒替尼引起兔子的胚胎毒性，其母体暴露量大于推荐的博舒替尼剂量下的临床暴露量。目前没有关于博舒替尼在孕妇中的充分和良好的对照研究。建议有生育能力的女性在接受博舒替尼治疗期间和最后一次用药后至少30天内采取有效的避孕措施以防止怀孕。如果在怀孕期间使用本药，或患者在服用本药期间怀孕，应告知患者对胎儿的潜在危险。

博舒替尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，只能通过海外购买渠道进行购买。国外分为原研药和仿制药，原研药主要是欧洲原研药和土耳其原研药，欧洲原研药价格十分高昂，价格高达三万多，土耳其原研药比较便宜，价格大约在2650元左右；仿制药主要是印度仿制药，价格大约1550元左右，且原研药与仿制药药物成分基本一致。