探究辉瑞制药旗下的抗癌药——劳拉替尼/洛拉替尼

作者:药纷享医学部王禾

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发布时间:2024-09-10

劳拉替尼,也被称为洛拉替尼(Lorlatinib),是一款针对非小细胞肺癌(NSCLC)的高效抗癌药物。这款药物在全球范围内以不同的品牌名进行销售:在美国、加拿大和日本,它被命名为Lorbrena;在欧盟,它被称为Lorviqua;而在中国,人们更熟悉的名字可能是博瑞纳。这款备受瞩目的药物,正是由全球知名的制药巨头辉瑞公司(Pfizer Inc.)精心研发的。

劳拉替尼作为辉瑞众多杰出抗肿瘤药物中的一员,自其上市以来就受到了医学界和患者的广泛关注。劳拉替尼的主要作用机制在于它能够精准地抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)和C-癌基因1(ROS1)的活性。这两种酶在癌症的发生和发展中起着关键作用。通过抑制这些酶的活性,劳拉替尼能够有效地阻止癌细胞的增殖和扩散,从而为患者提供了一线生机。

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ALK是受体酪氨酸激酶家族的一员,它在细胞生长和新生血管发育中发挥着重要作用。然而,在ALK阳性的NSCLC患者中,会产生一种异常的ALK形式,导致癌细胞无法控制地分裂和生长。而劳拉替尼中的活性成分Lorlatinib,正是一种能够抑制这种异常ALK活性的酪氨酸激酶抑制剂。它通过阻断ALK的活性,显著降低癌症细胞的生长速度和扩散能力。

值得一提的是,劳拉替尼在临床试验中还展现出了对脑转移病灶的独特疗效。这得益于其能够穿越血脑屏障的特性,为那些癌细胞已转移至脑部的患者提供了新的治疗可能。当然,尽管劳拉替尼在临床试验中表现出了良好的安全性和耐受性,但患者在使用时仍需注意可能出现的副作用,特别是与中枢神经系统相关的不良反应。

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