伊马替尼（Imatinib）中文说明书

药物介绍：伊马替尼（Imatinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗多种白血病、骨髓增生异常/骨髓增生性疾病、系统性肥大细胞增多症、嗜酸性粒细胞增多综合征、隆突性皮肤纤维肉瘤和胃肠间质瘤。

作用机制：由于其代谢依赖于CYP3A4，因此不建议使用强CYP3A4抑制剂，如克拉霉素、氯霉素、酮康唑、利托那韦和奈法唑酮。[18]同样，它是一种CYP3A4、CYP2D6和CYP2C9抑制剂，因此与这些酶的底物同时治疗可能会增加所述药物的血浆浓度。由于伊马替尼主要通过肝酶CYP3A4代谢，影响该酶活性的物质会改变药物的血浆浓度。酮康唑是一种通过阻断CYP3A4来增加伊马替尼活性并因此增加副作用的药物。伊曲康唑、克拉霉素、葡萄柚汁等也是如此。相反，CYP3A4诱导剂如利福平和圣约翰草会降低药物的活性，有治疗失败的风险。伊马替尼还可作为CYP3A4、2C9和2D6的抑制剂，增加许多其他药物的血浆浓度，如辛伐他汀、环孢素、匹莫齐特、华法林、美托洛尔，可能还有扑热息痛。该药物还通过未知的机制降低左甲状腺素的血浆水平。

与其他免疫抑制剂一样，禁用活疫苗，因为疫苗中的微生物会繁殖并感染患者。灭活疫苗和类毒素疫苗没有这种风险，但在伊马替尼治疗下可能无效。

用药方法：治疗应咨询由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师。伊马替尼片应在进餐时服用。并饮一大杯水。通常成人每日一次．每次400㎎或600㎎，以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。不能吞咽药片的患者(包括儿童)，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100㎎片约用50ml，400㎎约用200ml)。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。

副作用：最常报告的不良反应(大于或等于30%) 水肿、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、 皮疹、疲劳和腹痛。

上市及价格情况：伊马替尼早在2003年就在国内上市，并且纳入了医保，患者可以在国内进行购买，国内医保价格大约在700元左右，规格为100mg*60，由于各地医保差异比较大，所以具体价格请咨询当地药房或者医保局。

国外分为原研药和仿制药，原研药只要是土耳其原研药，价格比较高，大约3300元左右；仿制药主要是印度仿制药和孟加拉仿制药，印度仿制药规格100mg*120价格在420元左右，孟加拉仿制药规格400mg*28价格大约800元左右。国外原研药和仿制药同国内伊马替尼药物成分基本一致。