奥扎尼莫德代谢物是什么？

奥扎尼莫德含有ozanimod，一种鞘氨醇1-磷酸受体调节剂，临床以ozanimod盐酸盐(HCl)的形式提供。Ozanimod HCl是白色至灰白色固体，易溶于水和醇，分子量为440.92 g/mol。临床中该药物可以用于治疗多发性硬化和溃疡性结肠炎，在人体治疗疾病时它的代谢物是什么？

群体药代动力学分析表明，奥扎尼莫德被多种酶代谢，形成对S1P1和S1P5具有相似活性和选择性的循环主要活性代谢物(例如，CC112273和CC1084037)和次要活性代谢物(例如，RP101988、RP101075和RP112509)。奥扎尼莫德通过ALDH/ADH代谢形成羧酸盐代谢物RP101988，通过CYP3A4代谢形成RP101075。RP101075然后被NAT-2代谢形成少量活性代谢物RP101442，或者被MAO-B代谢形成CC112273。CC112273然后被CYP2C8代谢形成RP112509或还原形成CC1084037。CC1084037通过AKR 1C1/1C2和/或3β-和11β-HSD代谢形成CC112273。CC112273和CC1084037之间的相互转换有利于CC112273。在人类中，约94%的循环总活性药物暴露是由奥扎尼莫德(6%)、CC112273 (73%)和CC1084037 (15%)引起的。最终发现在口服0.92毫克放射性标记的奥扎尼莫德后，约26%的放射性在尿液中恢复，37%在粪便中恢复，主要由非活性代谢物组成。

经小编查询，奥扎尼莫德还没有在国内上市，海外药房售卖的规格0.92mg*30粒价格在65000人民币左右(受汇率影响价格可能会有所波动)。