尼洛替尼（Nilotinib）副作用有哪些？

由于临床试验是在不同条件下进行的，在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能与另一种药物的临床试验中的不良反应率直接比较，而且可能不反映在实践中观察到的不良反应率。

1.在新诊断的Ph+ CML-CP的成年患者中：

以下数据反映了新诊断的慢性期Ph+CML患者在一项随机试验中对尼洛替尼的接触情况，该试验的推荐剂量为300毫克，每天两次（n = 279）。尼洛替尼 300毫克每日两次组的中位治疗时间为61个月（范围为0.1至71个月）。尼洛替尼 300毫克每日两次组的实际剂量强度中位数为593毫克/日。

最常见的（大于10%）非血液学药物不良反应是皮疹、瘙痒、头痛、恶心、疲劳、脱发、肌痛和上腹痛。便秘、腹泻、皮肤干燥、肌肉痉挛、关节痛、腹痛、外周水肿、呕吐和气喘较少见（小于或等于10%和大于5%），其严重程度为轻至中度，可以控制，一般不需要减少剂量。

在300毫克每日两次的治疗组中，有1名患者（0.4%）观察到QTcF比基线增加超过60毫秒。在服用研究药物期间，没有病人的绝对QTcF超过500毫秒。

最常见的血液学药物不良反应（所有等级）是骨髓抑制，包括：血小板减少（18%），中性粒细胞减少（15%），和贫血（8%）。10%的患者因不良反应而停药，无论与研究药物的关系如何。

2.患有耐药或不耐药的Ph+ CML-CP和CML-AP的成人患者中：

在这项单臂、开放标签的多中心临床试验中，共有458名对至少一种先前疗法（包括伊马替尼）耐受或不耐受的Ph+CML-CP和CML-AP患者接受了治疗（CML-CP=321；CML-AP=137），推荐剂量为400毫克，每日两次。

CML-CP和CML-AP患者的接触时间中位数（天）分别为561（范围，1至1096）和264（范围，2至1160）。CML-CP和CML-AP患者的中位剂量强度分别为789毫克/天（范围，151至1110）和780毫克/天（范围，150至1149），对应于计划中的400毫克每天两次的剂量。

CML-CP患者累计中断服药天数的中位数是20天（范围是1至345天），CML-AP患者中断服药天数的中位数是23天（范围是1至234天）。

在CML-CP患者中，最常报告的非血液学药物不良反应（大于或等于10%）是皮疹、瘙痒、恶心、疲劳、头痛、便秘、腹泻、呕吐和肌痛。常见的严重药物相关不良反应（大于或等于1%，小于10%）是血小板减少症、中性粒细胞减少症和贫血。

在CML-AP患者中，最常报告的非血液学药物不良反应（大于或等于10%）是皮疹、瘙痒和疲劳。常见的严重药物不良反应（大于或等于1%，小于10%）是血小板减少、中性粒细胞减少、发热性中性粒细胞减少、肺炎、白细胞减少、颅内出血、脂肪酶升高和热射病。

有猝死和QT延长的报告。在稳定状态下，QTcF与基线的最大平均变化为10毫秒。4.1%的患者观察到QTcF比基线增加超过60毫秒，4名患者（不到1%）观察到QTcF超过500毫秒。16%的CML-CP和10%的CML-AP患者因药物不良反应而停药。

尼洛替尼国内早已经上市，并且已经纳入医保，患者可以在国内进行购买，由于各地医保政策不同，报销的比例差异巨大，医保后价格大约在7000~11000元左右，规格为150mg*120粒，具体价格请咨询当地药房或者医保局。国外的尼洛替尼主要是原研药，辉瑞原研药价格高达28000元左右；还有比较便宜的印度原研药，规格200mg*28粒价格大约在2150元左右，且国外原研药同国内尼洛替尼药物成分基本一致。