来曲唑Letrozole的作用和功效

雌激素刺激或维持某些乳腺癌的生长。被认为对激素有反应(即雌激素或孕酮受体阳性或受体未知)的乳腺癌的治疗包括降低雌激素水平(卵巢切除术、肾上腺切除术、垂体切除术)或抑制雌激素效应(抗雌激素和促孕剂)的各种努力。这些干预措施导致一些女性的肿瘤质量下降或肿瘤生长进程延迟。

在绝经后妇女中，雌激素主要来源于芳香酶的作用，该酶将肾上腺雄激素(主要是雄烯二酮和睾酮)转化为雌酮和雌二醇。因此，外周组织和癌组织本身中雌激素生物合成的抑制可以通过特异性抑制芳香酶来实现。

来曲唑Letrozole是芳香酶酶系统的非类固醇竞争性抑制剂；它抑制雄激素转化为雌激素。在成年非肿瘤和肿瘤雌性动物中，来曲唑在减轻子宫重量、升高血清LH和导致雌激素依赖性肿瘤消退方面与卵巢切除术一样有效。与卵巢切除术相反，来曲唑治疗不会导致血清FSH升高。来曲唑Letrozole选择性抑制性腺类固醇生成，但对肾上腺盐皮质激素或糖皮质激素合成没有显著影响。

来曲唑Letrozole通过竞争性结合芳香酶的细胞色素P450亚单位的血红素来抑制芳香酶，导致所有组织中雌激素生物合成的减少。用来曲唑Letrozole治疗妇女可显著降低血清雌酮、雌二醇和雌酮硫酸盐，且未显示出显著影响肾上腺皮质类固醇合成、醛固酮合成或甲状腺激素合成。