6-巯基嘌呤临床用途
作者:药纷享医学部赵平
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发布时间:2022-11-28
巯基嘌呤( 6-MP,6-巯基嘌呤 ) 属于抗癌药物中的抗肿瘤药物,具体来说,属于抗肿瘤药物中的抗代谢物。该药物作为一种嘌呤类似物,属于嘌呤拮抗剂类抗代谢物。它能够抑制酰胺转移酶,从而干扰嘌呤核苷酸合成;能够抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程;还能够抑制烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的合成及引起脱氧腺苷三磷酸(dATP)和脱氧鸟苷三磷酸(dGTP)水平的下降。这使得巯嘌呤能够有效抑制DNA的合成,从而抑制肿瘤细胞的生长。在此机制下,该药物被批准用于医疗用途,具体可用于治疗何种疾病呢?
1951年,格特鲁德·B·埃利恩和乔治·H·希钦斯用干酪乳杆菌试验了100多种嘌呤类似物,其中亦包括了巯基嘌呤。他们发现,这种物质是很强的嘌呤拮抗剂,于是开始在小鼠与白血病患者上进行临床试验,并大获成功。美国食品和药品管理局(FDA)在1953年批准了巯基嘌呤上市——此时巯嘌呤被合成出来仅两年时间,而临床试验更是只进行了十个月。随后又经过多项研究,巯基嘌呤被批准主要用于急性白血病(包括急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病)的维持治疗,同时也被用于治疗恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、真红细胞增多症、银屑病关节炎、和炎症性肠炎(如克罗恩病和溃疡性结肠炎)。有研究显示巯基嘌呤在体外具有抗副结核分枝杆菌的活性。据了解,海外药房上市的土耳其版本巯基嘌呤片剂原研药规格50mg*25片价格在190人民币左右(受汇率影响价格可能会有所波动),价格较低,患者可以购买。
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