艾伏尼布作用原理

艾伏尼布是一种250 mg的薄膜包衣口服片剂。临床艾伏尼布用于治疗其他治疗方法无效或停止工作后的急性髓细胞白血病(AML)。它可联合或不联合阿扎胞苷治疗75岁及以上成人新诊断的急性髓性白血病，或有健康问题无法使用某些化疗的患者。艾伏尼布也用于治疗用其他药物治疗后进展或扩散到身体其他部位(转移)的胆管癌。那么该药物是如何起效的呢，它的作用原理是什么？

艾伏尼布是一种小分子抑制剂，作用于突变型异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1)酶。在AML患者中，易感性IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2-羟基戊二酸(2-HG)水平升高的突变，其疗效可通过以下方式预测:1)使用推荐剂量的伊维替尼进行有临床意义的缓解，和/或2)根据经验证的方法，在推荐剂量的伊维替尼浓度下可持续抑制突变IDH1酶活性。AML患者中最常见的突变是R132H和R132C取代。

艾伏尼布在体外抑制选定的IDH1 R132突变体的浓度比野生型IDH1低得多。在IDH1突变的AML小鼠异种移植模型中，艾伏尼布抑制突变的IDH1酶导致2-HG水平降低，并在体内外诱导骨髓分化。在IDH1突变的AML患者的血液样本中，艾伏尼布体外降低了2-HG水平，减少了原始细胞计数，增加了成熟髓样细胞的百分比。在IDH1 R132C的患者异种移植肝内胆管癌小鼠模型中，艾伏尼布降低了2-HG水平。

以上就是艾伏尼布的作用原理。经小编查询，海外药房上市的艾伏尼布原研药规格250mg*60片价格在269500人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动）。