色瑞替尼Zykadia(Ceritinib)是几代靶向药

色瑞替尼用于治疗既往克唑替尼治疗失败(继发于耐药或不耐受)的成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。美国FDA于2014年4月批准了塞替尼，并将其指定为罕见药品，2018年5月31日，色瑞替尼在中国上市。

色瑞替尼是第二代靶向药物，阳性转移性非小细胞肺癌患者大约有4%的患者染色体重排，产生EML4(棘皮动物微管相关蛋白样4)和ALK(间变性淋巴瘤激酶)之间的融合基因，这导致组成型激酶活性，有助于致癌作用，并似乎驱动恶性表型。色瑞替尼通过抑制ALK的自身磷酸化、ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依赖性癌细胞的增殖来发挥其治疗作用。在使用克唑替尼(第一代ALK抑制剂)治疗后，由于该酶的关键“看门人”残基发生突变，大多数肿瘤都会产生耐药性。这种情况导致了新的第二代ALK抑制剂的开发，如ceritinib。

目前色瑞替尼已经在中国上市，并且纳入了我国的医保项目。国内上市的是瑞士诺华生产的色瑞替尼原研药，规格是150mg*150粒，医保前的价格为75000元一盒，医保后的价格大约是29700元一盒，具体医保后价格可以联系当地医保局，因为各地医保报销比例不同。国内价格较高，我们可以了解一下国外的价格，瑞士诺华生产的原研药，规格同国内版本一样，价格为11000美元左右，换算成人民币大概是77000元左右。据了解，色瑞替尼有相关仿制药生产，老挝东盟制药生产的色瑞替尼规格为150mg*50，价格为9498元一盒，孟加拉耀品国际生产的色瑞替尼仿制药的规格为150mg*30粒，价格为1300元一盒。