本妥昔单抗/维布妥昔单抗（Brentuximab vedotin）是针对什么靶点的药物？

本妥昔单抗/维布妥昔单抗（Brentuximab vedotin）是由靶向CD30的单克隆抗体连接的一种抑制微观的细胞毒物(单甲基auristatin E ,MMAE),该药物可以在血液中稳定存在并精准杀灭表达CD30的肿瘤细胞。

通过将小鼠-人嵌合IgG1抗CD30单克隆抗体(cAC10SGN-30)，到合成的多拉司他丁10类似物单甲基尿抑素A (MMAE)，通过蛋白酶敏感的二肽接头。每个mAb分子平均携带4个MMAE基团。本妥昔单抗/维布妥昔单抗与CD30受体结合，并通过胞吞作用被内化。暴露于蛋白溶酶体酶后，MMAE分子在细胞内空间释放。MMAE与微管蛋白的结合破坏了细胞内的微管网络，导致诱导G2/M期细胞周期停滞和凋亡。

瓜氨酸-缬氨酸接头的优势在于其在血浆中高度稳定，而二肽接头在抗原阳性细胞内化后会被溶酶体酶快速有效地切割。瓜氨酸-缬氨酸接头的优势在于它在血浆中高度稳定，而二肽接头在抗原阳性细胞内化后会被溶酶体酶快速有效地裂解。与血浆中稳定性较低的缀合物相比，这导致了更低的体内毒性和更高的功效。本妥昔单抗/维布妥昔单抗对肿瘤细胞的杀伤也可能通过抗体依赖性细胞吞噬作用(ADCP)或通过对肿瘤细胞信号的直接作用来介导，这两者都是SGN-30的作用机制。此外，一小部分游离MMAE从靶向CD30阳性细胞中扩散出来，使其能够杀死肿瘤微环境中的周围细胞，所述肿瘤微环境可以通过产生生长因子和通过粘附来支持肿瘤生长。

本妥昔单抗/维布妥昔单抗目前已经在国内上市，但是并未纳入医保，患者可以到国内进行购买，但是价格比较高昂，规格50mg价格大约22000元左右，具体价格请咨询当地药房。国外的本妥昔单抗/维布妥昔单抗只有原研药，主要是土耳其原研药，价格大约12000元左右，和国内的本妥昔单抗/维布妥昔单抗药物规格一致，但是却比国内便宜一万元左右，且二者药物成分一致。