非那雄胺（保法止）的药代动力学特征

非那雄胺，通用名为Finasteride，该药物是由默沙东公司上市的。非那雄胺每片含有1mg finasteride和下列非活性成分:乳糖一水合物、微晶纤维素、预胶化淀粉、淀粉羟乙酸钠、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、二氧化钛、硬脂酸镁、滑石、多库酯钠、黄色氧化铁和红色氧化铁。临床已在健康受试者中研究了非那雄胺的药代动力学。

吸收：在一项对15名健康年轻男性受试者的研究中，根据相对于静脉注射(IV)参考剂量的曲线下面积(AUC)之比，非那雄胺1-mg片剂的平均生物利用度为65%(范围26-170%)。在以1mg/天给药后的稳定状态下(n=12)，最大非那雄胺血浆浓度平均为9.2 ng/mL(范围为4.9-13.7 ng/mL)，并在给药后1至2小时达到；AUC(0-24小时)为53纳克/小时(范围为20-154纳克/小时)。非那雄胺的生物利用度不受食物的影响。

分配：平均稳态分配体积为76升(范围:44-96升；n=15)。大约90%的循环非那雄胺与血浆蛋白结合。多次给药后，非那雄胺有一个缓慢的累积期。已经发现非那雄胺可以穿过血脑屏障。测量了35名服用非那雄胺1mg/天，持续6周的男性的精液水平。在60%的样本中(35个样本中的21个)，未检测到非那雄胺水平(< 0.2 ng/mL)。平均非那雄胺水平为0.26 ng/mL，测得的最高水平为1.52 ng/mL。使用测得的最高精液水平，并假设每天从5毫升射精中100%吸收，人类通过阴道吸收的接触量将高达每天7.6纳克，比对男性循环DHT水平没有影响的非那雄胺剂量(5克)低650倍。

新陈代谢：非那雄胺主要通过细胞色素P450 3A4酶亚家族在肝脏中广泛代谢。已经鉴定了两种代谢物，叔丁基侧链单羟基化和单羧酸代谢物，其具有不超过20%的非那雄胺的5α-还原酶抑制活性。

排泄：健康年轻受试者(n=15)静脉输注后，非那雄胺的平均血浆清除率为165毫升/分钟(范围为70-279毫升/分钟)。血浆中的平均终末半衰期为4.5小时(范围:3.3-13.4小时；n=12)。人体口服14C-非那雄胺后(n=6)，平均39%(范围:32-46%)的剂量以代谢物的形式从尿液中排出；57%(范围为51-64%)通过粪便排出。18-60岁男性的平均终末半衰期约为5-6小时，70岁以上男性为8小时。据小编了解，非那雄胺已经通过药监局的批准在中国上市，患者可以从国内药房购买。当然，患者也可以选择从海外药房购买。