非那雄胺治疗男性型脱发(雄激素性脱发)的作用原理
作者:药纷享医学部赵平
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发布时间:2022-12-13
非那雄胺片是一种被批准用于治疗男性型脱发(雄激素性脱发)的处方药。实验数据表明,非那雄胺对18至41岁患有轻度至中度雄激素性脱发(男性型脱发)的男性(88%白种人)有效。那么非那雄胺是如何起效的,它的作用原理是什么?
非那雄胺是II型5α-还原酶的竞争性和特异性抑制剂,II型5α-还原酶是一种将雄激素睾酮转化为DHT的细胞内酶。在小鼠、大鼠、猴子和人类中发现了两种不同的同工酶:ⅰ型和ⅱ型。这些同工酶中的每一种在组织和发育阶段都有差异表达。在人类中,I型5α-还原酶在大多数皮肤区域的皮脂腺中占主导地位,包括头皮和肝脏。I型5α-还原酶负责大约三分之一的循环DHT。ⅱ型5α-还原酶同工酶主要发现于前列腺、精囊、附睾和毛囊以及肝脏中,并负责三分之二的循环DHT。
在人类中,非那雄胺的作用机制基于其对II型同工酶的优先抑制。使用天然组织(头皮和前列腺),检查非那雄胺抑制任一同工酶的潜力的体外结合研究揭示了人II型5α-还原酶对I型同工酶的100倍选择性(对于I型和II型,IC50分别为500和4.2 nM)。对于这两种同工酶,非那雄胺的抑制作用伴随着抑制剂还原为二氢非那雄胺并与NADP+形成加合物。酶复合物的周转很慢(t1/2对于II型酶复合物大约30天,对于I型复合物大约14天)。抑制ⅱ型5α-还原酶阻断了外周睾酮向DHT的转化,导致血清和组织DHT浓度显著降低。
在患有男性型脱发(雄激素性脱发)的男性中,与多毛的头皮相比,秃顶的头皮包含小型化的毛囊和增加量的DHT。服用非那雄胺可降低这些患者的头皮和血清DHT浓度。这些减少对非那雄胺治疗效果的相对贡献尚未确定。通过这种机制,非那雄胺似乎阻断了遗传易感患者雄激素性脱发发展中的一个关键因素。
以上就是非那雄胺治疗男性型脱发(雄激素性脱发)的作用原理。据小编了解,非那雄胺已经通过药监局的批准在中国上市,患者可以从国内药房购买。当然,患者也可以选择从海外药房购买,土耳其版本非那雄胺原研药规格1mg*28片价格在180元人民币一盒(受汇率影响价格可能会有所波动),患者可以根据自身情况自行选择。