伊美格列明作用机制

伊美格列明是一种用于治疗二型糖尿病(T2D)的新型口服研究药物。几个关键的III期试验已经完成，有证据表明具有统计学意义的血糖降低和普遍有利的安全性和耐受性，包括没有严重的低血糖。那么该药物是如何起效的，它的作用机制是什么？

伊美格列明的作用机制涉及双重效应:(a)放大葡萄糖刺激的胰岛素分泌(GSIS)和保持β细胞质量；和(b)增强的胰岛素作用，包括抑制肝脏葡萄糖输出和改善肝脏和骨骼肌中胰岛素信号传导的潜力。在细胞和分子水平，伊美格列明的潜在机制可能涉及纠正线粒体功能障碍，这是T2D发病机制的一个常见潜在因素。据观察，它可以重新平衡呼吸链活性(部分抑制复合物I并纠正复合物III活性不足)，从而减少活性氧形成(减少氧化应激)并防止线粒体通透性转换孔打开(涉及防止细胞死亡)。在来自患有T2D的患病啮齿类动物的胰岛中，伊美格列明还可增强葡萄糖刺激的ATP生成，并通过“补救途径”诱导烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)的合成。除了作为线粒体辅因子发挥关键作用外，NAD+代谢物可能有助于GSIS的增加(通过增强Ca++动员)。伊美格列明还被证明可以保护患有T2D的啮齿类动物的β细胞质量。总的来说，伊格列明似乎针对T2D的一个关键根源:细胞能量代谢缺陷。这种潜在的作用模式是独特的，并已被证明不同于其他主要治疗类别，包括双胍类、磺脲类和胰高血糖素样肽-1受体激动剂。据小编了解，海外药房上市伊美格列明原研药规格500mg*100片价格在1500人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动）。