达普司他(Daprodustat)的化学合成路线是怎样的

作者:药纷享医学部陶铭谦

浏览:113次

发布时间:2025-08-29

达普司他是一种新型的口服药物,主要用于治疗因慢性肾病(CKD)导致的贫血。它通过模拟低氧状态来刺激红细胞生成,从而有效改善贫血症状,提高患者的生活质量。

达普司他的化学合成路线相对复杂,但经过科研人员的不懈努力,已经形成了较为成熟的合成方法。该合成路线大致可以分为以下几个关键步骤:

首先,以N,N-二环己基碳二亚胺和丙二酸为原料,在适当的条件下环合生成中间体1,3-双环己基巴比妥酸。这一步是合成路线的起点,为后续反应提供了关键的中间体。

2025082911121061692


接着,在碱性条件下,将上述中间体与异氰酰乙酸乙酯进行偶联反应,得到中间体达普司他乙酯。这一步反应是合成达普司他的关键步骤之一,需要严格控制反应条件和原料比例,以确保产物的纯度和收率。

最后,在碱性条件下对达普司他乙酯进行酯水解反应,即可得到目标产物达普司他。这一步反应相对简单,但同样需要精确控制反应条件,以避免副产物的生成。

整个合成路线中,每一步反应都需要经过严格的纯化步骤,以确保最终产物的质量和纯度。此外,合成过程中还需要注意原料的选择和反应条件的优化,以提高产物的收率和降低成本。

达普司他的成功合成,为慢性肾病患者提供了新的治疗选择。与传统的贫血治疗方法相比,达普司他作为口服药物,使用更加方便,能够减少患者对输血的依赖,提高生活质量。同时,其副作用相对较少,使得患者能够更好地耐受治疗。

综上所述,达普司他的化学合成路线虽然复杂,但经过科研人员的精心设计和优化,已经实现了工业化生产,为慢性肾病贫血患者带来了新的希望。

参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Daprodustat


更多药品相关信息请咨询药纷享客服,上市情况、有没有仿制药、价格多少