塞普替尼作用机制有何特点?

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2025-09-18

塞普替尼是一款高选择性 RET 酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制具有精准靶向性优势。正常情况下,RET 蛋白在细胞信号传导中调控细胞生长与分化,而当 RET 基因发生融合或突变时,会导致 RET 蛋白异常激活,持续传递促癌信号,促使癌细胞无限增殖 。塞普替尼能高度特异性结合异常激活的 RET 蛋白,阻断其下游信号通路,从源头抑制癌细胞的生长与扩散,且对正常 RET 蛋白影响较小。相比早期多靶点抑制剂,塞普替尼对 RET 的选择性更强,可减少对其他激酶的抑制,从而降低因作用于非靶点激酶引发的不良反应,在保证疗效的同时提升了用药安全性,尤其适合携带 RET 融合(如非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌)或突变的癌症患者。

参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Selpercatinib


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