阿培利司（Alpelisib）具有哪些功效与作用

阿培利司是由瑞士诺华制药研发的口服PI3K抑制剂，主要用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且携带PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。作为全球首款获批用于此类患者的PI3Kα特异性抑制剂，其通过精准阻断PIK3CA突变激活的PI3K-AKT-mTOR信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡，为传统内分泌治疗耐药的患者提供了突破性治疗选择。

该药物的核心作用机制在于选择性抑制PI3Kα蛋白的活性。PIK3CA基因突变会导致PI3Kα蛋白过度激活，进而促进癌细胞增殖和存活。阿培利司通过特异性靶向这一异常信号通路，干扰癌细胞的能量代谢与生长过程，从而有效延缓肿瘤进展。临床实践中，阿培利司常与氟维司群联合使用，显著延长患者的无进展生存期，降低疾病发展风险，部分患者肿瘤体积缩小，症状得到改善。

阿培利司的适用人群为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者，尤其适用于内分泌治疗失败后的二线治疗。用药前需通过基因检测确认PIK3CA突变状态，以确保治疗的精准性。治疗期间需严格遵循医嘱，每日固定时间随餐服用300毫克（两片150毫克薄膜包衣片），以减少胃肠道刺激并维持血药浓度稳定。

尽管阿培利司在治疗中展现出显著疗效，但也可能引发高血糖、皮疹、腹泻、疲劳等副作用。患者需定期监测血糖水平，必要时在医生指导下使用降糖药物。若出现严重过敏反应、肺炎或重度皮肤反应等，应立即停药并就医。此外，阿培利司应避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联用，以免影响药效或增加毒性。对药物成分过敏或患有严重肝损伤的患者禁用。

阿培利司的出现标志着乳腺癌治疗向个体化、精准化方向迈出重要一步，为PIK3CA突变型患者提供了新的生存希望。

参考资料：https://www.piqray.com/