阿培利司的作用原理

大约40%的HR+晚期乳腺癌患者具有激活α亚型的基因突变，称为PIK3CA突变。其他三种亚型的突变通常与晚期乳腺癌无关。阿培利司是第一个证明在治疗此类乳腺癌患者中具有临床意义的益处的PI3K抑制剂。那么阿培利司是如何达到治疗效果的，它的作用原理是什么？

阿培利司是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性。在体外和体内模型中，编码PI3K催化α亚单位(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号的激活、细胞转化和肿瘤的产生。在乳腺癌细胞系中，阿培利司抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Akt，并在含有PIK3CA突变的细胞系中显示活性。在体内，阿培利司抑制PI3K/Akt信号通路，并降低异种移植模型(包括乳腺癌模型)中的肿瘤生长。已经显示通过阿培利司治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录的增加。在来源于er阳性PIK3CA突变乳腺癌细胞系的异种移植物模型中，与任一单独治疗相比，证实了阿培利司和氟维司群的组合具有增强的抗肿瘤活性。

以上就是阿培利司的作用原理。经查，海外药房上市的香港原研版阿培利司规格150mg*56片价格在43000人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动）。