鲁卡帕尼(Rucaparib)与奥拉帕尼之间的区别对比

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2025-10-14

鲁卡帕尼Rucaparib)与奥拉帕尼(Olaparib)同属PARP抑制剂类抗癌药物,均通过抑制PARP酶活性阻断癌细胞DNA修复机制,但二者在适应症范围、作用靶点特异性及临床用药方案上存在显著差异。

在适应症方面,鲁卡帕尼主要聚焦于BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌、输卵管癌及原发性腹膜癌,尤其适用于铂类化疗后复发或耐药的患者群体。其治疗范围还延伸至转移性去势抵抗性前列腺癌,但需严格限定于接受过雄激素受体靶向治疗和紫杉烷类化疗后进展的病例。相比之下,奥拉帕尼的适应症更为广泛,除覆盖BRCA突变卵巢癌的维持治疗外,还获批用于乳腺癌、前列腺癌及胰腺癌等多种实体瘤,尤其在HRD阳性卵巢癌和HER2阴性乳腺癌中展现出治疗价值。

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作用机制层面,鲁卡帕尼对PARP-1、PARP-2和PARP-3三种亚型均具有抑制活性,通过诱导PARP-DNA复合物形成导致DNA损伤累积。奥拉帕尼则以PARP1/2为主要靶点,对PARP3的抑制作用较弱,其细胞毒性更依赖于PARP酶活性抑制与DNA复制叉停滞的协同效应。这种靶点差异可能影响药物对特定基因突变肿瘤的敏感性。

临床用药方案上,鲁卡帕尼采用每日两次、每次600毫克的固定剂量,可与食物同服或空腹服用,治疗持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。奥拉帕尼的剂量调整更为灵活,早期乳腺癌辅助治疗需持续1年,转移性乳腺癌则需长期维持,且与CYP3A抑制剂联用时需减量至每日两次、每次100毫克。二者均需密切监测血液学毒性,但鲁卡帕尼使用者需额外关注骨髓增生异常综合征风险,而奥拉帕尼使用者则需警惕静脉血栓栓塞事件。

参考资料:https://www.drugs.com/mtm/rucaparib.html


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