恩扎卢胺/恩杂鲁胺(安可坦)的正确用法用量是怎样的?

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2025-10-20

恩扎卢胺是一种口服的雄激素受体抑制剂,通过竞争性抑制雄激素与受体结合,阻断雄激素受体核移位及与DNA的相互作用,从而抑制前列腺癌细胞增殖并诱导其死亡。该药物适用于三类前列腺癌患者:去势抵抗性前列腺癌、转移性去势敏感性前列腺癌,以及生化复发且存在高危转移风险的非转移性去势敏感性前列腺癌。其核心作用机制在于阻断雄激素信号通路,延缓肿瘤进展并改善生存质量。

成人患者常规剂量为每日一次口服160毫克,即四粒40毫克胶囊。用药方式灵活,可随餐或空腹服用,但需保持每日固定时间服药以维持血药浓度稳定。服药时应整粒吞服,避免压碎、咀嚼或打开胶囊,若患者存在吞咽困难,可将胶囊内容物与少量软食(如苹果酱)混合后服用,但需确保全部摄入。治疗期间需持续使用促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物进行药物去势,非手术去势患者不可擅自停药。

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剂量调整需严格遵循医嘱:若出现≥3级毒性或不可耐受的不良反应(如严重疲劳、高血压危象),应暂停用药1周或直至症状缓解至≤2级,之后以相同剂量或降至120毫克/日重新启动治疗;若与强效CYP2C8抑制剂联用,剂量需减至80毫克/日,停用抑制剂后恢复原剂量。特殊人群中,轻度至中度肾功能损伤者无需调整剂量,但重度肾功能不全或需透析患者应慎用;肝功能损伤者无需剂量修改。

用药期间需密切监测不良反应,包括跌倒风险(尤其老年患者)、癫痫发作、可逆性后部脑病综合征等神经系统症状,以及高血糖、电解质紊乱等代谢异常。患者应避免驾驶或操作机械,定期进行血象、血糖及血压检查。妊娠期和哺乳期女性禁用,儿童不推荐使用。若需联用其他药物(包括处方药、非处方药或保健品),必须提前咨询医生以规避药物相互作用风险。

参考资料:https://www.xtandi.com/


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