拉罗替尼（维泰凯）特异性抑制NTRK基因融合的机制

拉罗替尼（larotrectinib，商品名为VITRAKVI）是全球首个针对NTRK基因融合的广谱抗癌药物，其核心作用机制为选择性抑制TRK蛋白激酶的异常激活，阻断肿瘤细胞增殖所需的关键信号通路。

该药物适用于经基因检测确认携带NTRK融合基因的成人与儿童实体瘤患者，覆盖肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌等十余种肿瘤类型。临床优先用于局部晚期或转移性疾病患者，以及手术可能导致严重并发症的病例。对于无满意替代治疗方案或既往治疗失败的患者，拉罗替尼提供了新的治疗选择。其儿童适应症覆盖全年龄段，包括婴幼儿群体。

NTRK基因融合会导致TRK蛋白激酶结构改变，形成持续激活的促癌信号。拉罗替尼通过特异性结合TRK蛋白的ATP结合位点，抑制其磷酸化过程，从而阻断下游MAPK/ERK、PI3K/AKT等信号通路的传导。这一机制直接针对基因变异本身，而非肿瘤原发部位，实现了“异病同治”的治疗模式。药物对TRK融合蛋白的抑制具有高度选择性，可有效区分正常组织与癌细胞信号。

临床应用中，拉罗替尼显示出快速起效的特点，多数患者可在治疗初期观察到肿瘤缩小或症状缓解。其疗效持久性优于传统化疗药物，且安全性可控。常见不良反应为轻度疲劳、头晕或消化道症状，多数可通过剂量调整或对症处理缓解。药物提供胶囊与口服溶液两种剂型，便于不同年龄段患者使用。

拉罗替尼通过精准的分子机制，重新定义了NTRK融合阳性实体瘤的治疗标准，为患者提供了高效、安全的治疗方案。

参考链接：https://www.vitrakvi.com/