仿制药比美替尼/贝美替尼的详细药品说明书

一、药品基本信息

比美替尼（Binimetinib），商品名Mektovi，是一种口服小分子激酶抑制剂，属于MEK1/MEK2可逆抑制剂。其仿制药在活性成分、剂型、规格及适应症方面与原研药一致，但价格更为亲民，为患者提供了更多治疗选择。

二、作用机制

比美替尼通过抑制MEK1和MEK2的活性，阻断细胞外信号调节激酶（ERK）信号通路的传导。该通路在多种肿瘤细胞中异常激活，尤其是存在BRAF V600E或V600K突变的肿瘤细胞。比美替尼与康奈非尼（一种BRAF抑制剂）联合使用，可同时阻断BRAF和MEK两个关键靶点，增强抗肿瘤效果，延缓耐药性的产生。

三、适应症

不可切除或转移性黑色素瘤：与康奈非尼联合用于治疗经FDA批准的检测方法确认存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

转移性非小细胞肺癌（NSCLC）：与康奈非尼联合用于治疗经检测确认存在BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。

四、用法用量

黑色素瘤

剂量确认：在开始使用比美替尼之前，必须通过基因检测确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。

推荐剂量：每次45 mg，每日两次口服，可与或不与食物同服。

肝功能不全患者：对于中度或重度肝功能不全的患者，推荐剂量调整为每次30 mg，每日两次口服。

非小细胞肺癌

剂量确认：在开始使用比美替尼之前，需确认肿瘤或血浆样本中存在BRAF V600E突变。若血浆样本中未检测到突变，则需进一步检测肿瘤组织。

推荐剂量：每次45 mg，每日两次口服，可与或不与食物同服。

用药注意事项

漏服处理：若漏服一次剂量，且距离下一次服药时间不足6小时，则跳过漏服剂量，按原计划服用下一剂量。切勿在下次服药时间前补服漏服剂量。

呕吐处理：若服药后发生呕吐，无需额外补服药物，继续按原计划服用下一剂量。

剂量调整：根据不良反应的严重程度，可能需调整剂量或暂停用药。首次剂量调整为每次30 mg，每日两次；若仍无法耐受，可进一步调整为每次15 mg，每日两次；若仍无法耐受15 mg剂量或需进行第三次剂量调整，则应永久停药。

五、不良反应

比美替尼与康奈非尼联合使用可能引发一系列不良反应，包括但不限于疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、视力模糊、视力丧失或其他视力变化、气促、肌肉或关节疼痛、皮疹、咳嗽等。此外，还可能发生心肌病、静脉血栓栓塞、眼部毒性（如浆液性视网膜病变、视网膜静脉阻塞、葡萄膜炎）、间质性肺病、肝毒性、横纹肌溶解症及出血等严重不良反应。因此，在治疗期间需密切监测相关指标，及时处理不良反应。

六、禁忌与注意事项

禁忌症：对比美替尼或康奈非尼过敏者禁用。

特殊人群：孕妇及哺乳期妇女禁用；具有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后至少30天内应使用有效避孕措施。

药物相互作用：目前尚不明确比美替尼与其他药物的相互作用情况，但在使用其他药物时需告知医生，以便评估潜在风险。

七、贮藏与有效期

比美替尼仿制药应储存于20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移。有效期通常为24个月，具体以药品包装标注为准。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11967