拉帕替尼(Lapatinib)作用机理

拉帕替尼是一种处方药，用于治疗乳腺癌。本品可单独使用或与其他药物合用。拉帕替尼属于一类叫做抗肿瘤药的药物HER2；抗肿瘤药，酪氨酸激酶抑制剂；抗肿瘤药，EGFR抑制剂。

拉帕替尼是表皮生长因子受体(EGFR [ErbB1])和人类表皮受体2型(HER2 [ErbB2])受体的细胞内酪氨酸激酶结构域的4-苯胺基喹唑啉激酶抑制剂(估计Ki app值分别为3nM和13nM)，解离半衰期大于或等于300分钟。在体外和各种动物模型中，拉帕替尼抑制ErbB驱动的肿瘤细胞生长。

在体外研究中，当在测试的4-肿瘤细胞系中联合使用拉帕替尼和5-FU(卡培他滨的活性代谢物)时，证明了相加效应。在曲妥珠单抗条件细胞系中评价了拉帕替尼的生长抑制作用。拉帕替尼保留了针对乳腺癌细胞系的显著活性，所述乳腺癌细胞系被选择用于在体外含有曲妥珠单抗的培养基中长期生长。这些体外发现表明这两种药物之间没有交叉耐药性。共表达HER2的激素受体阳性乳腺癌细胞(具有ER[雌激素受体]和/或PgR[孕酮受体])往往对既定的内分泌疗法有耐药性。类似地，最初缺乏EGFR或HER2的激素受体阳性乳腺癌细胞在肿瘤对内分泌治疗产生耐药性时上调这些受体蛋白。

2013年拉帕替尼在中国上市，目前已经纳入我国的医保报销项目，有需要的患者可以直接从国内进行购买，另外海外也有较为便宜的原研药和仿制药，患者可以根据自己的需求选择适合自己的药品。