吗替麦考酚酯的作用机制是什么？

吗替麦考酚酯(mycophenolate mofetil)是一种抗代谢免疫抑制剂。它是免疫抑制剂麦考酚酸(MPA)的2-吗啉乙酯；肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂。临床适用于预防3个月及以上的成人和儿童接受同种异体肾脏、心脏或肝脏移植后的器官排斥反应，与其他免疫抑制剂联合使用。那么该药物是如何对患者起效的呢，它的作用机制是什么？

吗替麦考酚酯口服后被吸收，并水解为活性代谢物霉酚酸(MPA)。MPA是肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)的两种亚型(I型和II型)的选择性非竞争性抑制剂，导致抑制鸟苷核苷酸合成的de novo途径并阻断DNA合成。MPA的作用机制是多方面的，包括对负责淋巴细胞代谢编程的细胞检查点的影响。MPA使淋巴细胞的转录活性从增殖状态转变为分解代谢过程。体外研究表明，MPA通过抑制与代谢和生存相关的Akt/mTOR和STAT5通路来调节人CD4+ t淋巴细胞的转录活性，导致t细胞处于无能状态，细胞对抗原刺激的反应降低。此外，MPA增强了负性共刺激因子CD70、PD-1、CTLA-4和转录因子FoxP3的表达，降低了正性共刺激因子CD27和CD28的表达。MPA降低T-和b淋巴细胞对有丝分裂和异体抗原刺激的增殖反应，抗体反应，以及淋巴细胞和单核细胞产生的细胞因子，如GM-CSF, IFN-ɣ，IL-17和TNF-α。此外，MPA可阻止淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化，这些糖蛋白参与内皮细胞的细胞间粘附，并可能抑制白细胞招募到炎症和移植物排斥反应的部位。总的来说，MPA的作用是细胞抑制和可逆的。

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