了解雷沙吉兰(安齐来)说明书
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2026-01-29
一、药物基本信息
雷沙吉兰(商品名:安齐来/Azilect)是一种第二代选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,通过阻断多巴胺的分解代谢,增加脑内多巴胺浓度,从而改善帕金森病患者的运动症状。其化学名称为甲磺酸雷沙吉兰,剂型为白色或类白色片剂,规格为1mg/片。
二、适应症与用药方案
单药治疗
适用于早期帕金森病患者,推荐剂量为1mg/日,口服不受进食影响。该方案可有效缓解运动迟缓、肌肉强直及震颤等症状,尤其适合未接受左旋多巴治疗的患者。
联合治疗
与左旋多巴联用:针对伴有剂末波动(症状在药效消退期加重)的中晚期患者,初始剂量为0.5mg/日,根据临床反应可增至1mg/日。联合用药可延长左旋多巴疗效持续时间,减少“关闭期”时间。
与CYP1A2抑制剂联用:若患者需同时服用环丙沙星等CYP1A2抑制剂,雷沙吉兰剂量需调整为0.5mg/日,以避免药物相互作用导致血药浓度升高。
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特殊人群用药
轻度肝功能不全:剂量限制为0.5mg/日,且需密切监测肝功能指标。
中重度肝功能不全:禁用雷沙吉兰,因药物代谢减缓可能引发毒性反应。
老年人:无需调整剂量,但需警惕体位性低血压等副作用。
儿童及青少年:安全性与有效性尚未明确,不推荐使用。
三、用药注意事项
禁忌症
禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)、哌替啶、曲马多等合用,否则可能引发5-羟色胺综合征(表现为意识模糊、高热、肌肉强直等)。
停用雷沙吉兰后至少14天方可启动MAOIs或哌替啶治疗。
饮食限制
虽无需严格限制酪胺摄入,但应避免食用高剂量酪胺食物(如陈年奶酪、腌制品),以防引发高血压危象。
副作用管理
常见副作用包括头痛、关节痛、抑郁及消化系统症状(如便秘、恶心)。
需警惕冲动控制障碍(如病理性赌博、性欲亢进),患者及家属应定期接受行为评估。
若出现严重副作用(如幻觉、低血压、肝功能异常),需立即停药并就医。
四、药物相互作用
抗抑郁药
禁止与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)或5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)联用,以降低5-羟色胺综合征风险。若需换药,需间隔至少5周(氟西汀)或14天(其他抗抑郁药)。
其他药物
避免与圣约翰草(天然MAO抑制剂)合用。
与右美沙芬联用可能引发精神病样反应,需严格禁用。
总之,雷沙吉兰作为帕金森病治疗的重要药物,其单药或联合用药方案需根据患者病情、肝功能及合并用药情况个体化调整。严格遵循禁忌症与剂量规范,定期监测副作用及药物相互作用,是确保疗效与安全性的关键。
关键词标签:雷沙吉兰、安齐来、帕金森病、MAO-B抑制剂、单药治疗、联合用药、剂量调整、副作用管理、药物相互作用、肝功能不全
参考链接:https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/rasagiline-oral-route/description/drg-20068415