普拉替尼(普吉华)属于第几代的靶向药

作者:药纷享医学部陶铭谦

浏览:84次

发布时间:2026-01-29

普拉替尼是一种口服、强效且高选择性的受体酪氨酸激酶RET抑制剂,属于第三代靶向药物。它通过抑制RET基因变异及其下游分子磷酸化,阻断癌细胞增殖信号通路,精准打击携带RET基因融合或突变的肿瘤细胞。作为中国首个获批的选择性RET抑制剂,普拉替尼填补了国内RET靶点治疗的空白,为非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌患者提供了创新治疗方案。

2026012911341628059


一、核心定位:第三代靶向药物的升级优势

普拉替尼被归类为第三代靶向药物,主要基于其对前两代RET抑制剂的显著改进:

更高选择性:相比第一代多激酶抑制剂(如凡德他尼、卡博替尼),普拉替尼对RET靶点的抑制作用更强,减少了对VEGFR、EGFR等其他激酶的非特异性结合,从而降低高血压、皮疹等脱靶相关副作用。

更强特异性:针对RET基因的原发和继发变异(如溶剂前沿突变),普拉替尼通过优化分子结构,有效克服耐药性,延长治疗窗口期。

更广适应症:覆盖RET融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC、RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)及放射性碘难治性RET融合阳性甲状腺癌,满足多癌种治疗需求。

二、临床应用:多癌种精准覆盖

普拉替尼的获批适应症包括:

非小细胞肺癌:用于既往接受过含铂化疗的RET融合阳性局部晚期或转移性患者。

甲状腺癌:针对晚期或转移性RET突变型MTC,以及放射性碘难治性RET融合阳性甲状腺癌(12岁及以上患者)。

总之,普拉替尼作为第三代RET抑制剂,凭借其高选择性、强特异性和多癌种覆盖优势,成为RET基因变异患者的重要治疗选择。其研发突破不仅解决了前两代药物的耐药性和安全性问题,更推动了肺癌和甲状腺癌精准治疗的发展。

关键词标签:普拉替尼、普吉华、第三代靶向药、RET抑制剂、非小细胞肺癌、甲状腺癌、高选择性、精准治疗

参考资料:https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/pralsetinib-oral-route/description/drg-20502467


更多药品相关信息请咨询药纷享客服,上市情况、有没有仿制药、价格多少
免责声明:本网站展示的医药信息仅供参考,具体疾病治疗和用药细节请务必咨询医生和药师。