尼达尼布(Nintedanib)作用机制
作者:药纷享医学部陶铭谦
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发布时间:2023-01-13
尼达尼布是一种酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗和管理特发性肺纤维化、系统性硬化症相关间质性肺病和具有进行性表型的间质性肺病。尼达尼布在2014年被美国批准上市。
尼达尼布是一种抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)的小分子。尼达尼布抑制以下RTKs:血小板衍生生长因子受体(PDGFR) α和β、成纤维细胞生长因子受体(FGFR) 1-3、血管内皮生长因子受体(VEGFR) 1-3、集落刺激因子1受体(CSF1R)和Fms样酪氨酸激酶-3 (FLT-3)。除FLT-3外,这些激酶与间质性肺疾病的发病机制有关(ILD)。尼达尼布竞争性地与这些激酶的三磷酸腺苷(ATP)结合袋结合,并阻断细胞内信号级联,这已被证明与ILD纤维化组织重塑的发病机制有关。尼达尼布还抑制下列nRTKs: Lck、Lyn和Src激酶。FLT-3和nRTK抑制对ILD尼达尼布疗效的作用尚不清楚。
2017年9月,尼达尼布在国内获批上市。国内上市的有尼达尼布有原研版和国产版本,两种版本都有两种规格,分别为100mg*30粒和150mg*30粒,原研版本的价格分别为3200元左右和3700元左右,国产版本的价格在2100元左右和1650元左右。原研版在国外的规格是150mg*60粒的价格在6000元左右,同国内价格差不多,在原研版方面患者可以考虑国内版本。另外,尼达尼布也有相关仿制版本,BDR上产上市的规格为100mg*30粒的价格为710元左右,规格为150mg*30粒的价格为810元左右。孟加拉碧康制药上市的规格为150mg*60粒价格为3230元左右。仿制药患者反馈还是不错的,并且性价比比国内版本高许多,经济压力较大的患者可以考虑海外版本。