Lipfendra（Enlicitide）的中文版药品说明书及用药信息介绍

一、药品基本信息

药品名称： Lipfendra
通用名称： Enlicitide
药物类型： 口服PCSK9抑制剂
研发企业： 默沙东（Merck Sharp & Dohme LLC）

二、药理作用机制

Lipfendra的主要作用靶点为PCSK9（前蛋白转化酶枯草溶菌素9）。

PCSK9会促进肝细胞表面的低密度脂蛋白受体（LDLR）降解，减少肝脏清除血液中LDL-C的能力，使胆固醇水平升高。

Enlicitide通过抑制PCSK9活性，减少LDLR降解，使更多LDL受体保留在肝细胞表面，从而增强肝脏对LDL-C的摄取和清除，降低血液胆固醇水平。

三、适应症及适用人群

Lipfendra主要用于需要进一步降低LDL-C水平的成年患者。

适用人群包括：

1.原发性高胆固醇血症患者：经过饮食调整、运动以及现有降脂治疗后，LDL-C仍未达到目标水平的人群。

2.杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）患者：由于遗传因素导致LDL-C长期升高，需要强化降脂治疗的人群。

3.心血管疾病高风险患者：包括部分动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者。

Lipfendra通常作为饮食控制和其他降脂治疗的辅助治疗方案使用。

四、用法与用量

根据FDA批准的处方信息：

1.成人每日一次口服20 mg。 可随餐或空腹服用。建议每天固定时间服用，以维持稳定药物作用。

2.患者应按照医生处方持续使用，不建议自行增加剂量、减少剂量或停药。

3.如果出现漏服，应根据医生建议或药品说明书进行处理，不建议自行一次服用双倍剂量。

五、临床研究与治疗效果

Lipfendra的获批主要基于CORALreef系列Ⅲ期临床研究。

研究共纳入3207名高胆固醇血症成年患者，患者多数已经接受最大耐受剂量的降脂治疗，但LDL-C仍未达到治疗目标。

主要研究结果：

1.在ASCVD或高风险患者中，Lipfendra治疗24周后，相比安慰剂组LDL-C平均降低56%，患者基线平均LDL-C水平为96 mg/dL。

2.在杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）患者中，治疗24周后LDL-C相比安慰剂组平均降低59%，患者基线平均LDL-C水平为119 mg/dL。

研究显示，Enlicitide能够有效降低LDL-C，同时改善载脂蛋白B（ApoB）等相关血脂指标。

六、不良反应

根据临床研究数据，Lipfendra整体安全性良好，大部分不良反应程度较轻。

常见不良反应包括：

1.腹泻；

2.头晕；

3.胃肠道不适；

4.一般性身体不适。

如果出现持续或严重的不适症状，应及时咨询医生。

目前研究未发现Lipfendra增加明显严重安全风险，但长期使用效果和安全性仍需持续观察。

七、用药注意事项

使用Lipfendra期间需要注意：

1.定期监测血脂水平

治疗期间应定期检测LDL-C，根据治疗目标评估药物效果。

2.不能替代生活方式管理

服用Lipfendra期间，仍需要保持健康饮食、控制体重和规律运动。

3.避免自行停药

高胆固醇血症属于长期管理疾病，停药可能导致LDL-C再次升高。

4.告知医生其他用药情况

如果同时使用他汀类药物、依折麦布或其他降脂药，应提前告知医生。

八、特殊人群用药

目前关于Lipfendra在特殊人群中的使用信息仍在积累。

1.老年患者：临床研究中包含老年患者，未发现明显特殊安全问题。

2.儿童患者：目前尚未确定儿童使用的安全性和有效性。

3.孕妇及哺乳期女性：使用前应咨询医生，根据风险和获益进行评估。

4.肝肾功能异常患者：需要医生结合具体情况判断是否适合使用。

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参考资料：https://www.merck.com/product/usa/pi_circulars/l/lipfendra/lipfendra_pi.pdf