瑞普替尼/瑞派替尼作用机制是什么？

瑞普替尼/瑞派替尼是一种癌症药物，用于治疗胃肠间质瘤(GIST)，这是一种胃和肠的癌症，适用于已经接受三种或更多种“激酶抑制剂”类药物治疗的晚期成年患者，其中包括一种称为伊马替尼的药物。治疗这些患者时瑞普替尼/瑞派替尼被证明可以有效地减缓至少接受过三种其他药物治疗的GIST患者的疾病进展。那么它是如何起效的，它的作用机制是什么？

瑞普替尼/瑞派替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶(KIT)和血小板衍生生长因子受体A (PDGFRA)激酶，包括野生型、原发性和继发性突变。这些受体有助于控制细胞生长，但在GIST癌细胞中可能会异常(突变)，导致细胞不受控制地繁殖。通过阻断异常受体的作用，这种药物有望帮助减缓肿瘤的生长。瑞普替尼/瑞派替尼还在体外抑制其他激酶，如PDGFRB、TIE2、VEGFR2和BRAF。以上即是瑞普替尼/瑞派替尼的作用机制。据了解，该药物已在中国上市，但难以购买，因为国内药房该药物处于缺货状态，患者需要等待较长时间，患者可以考虑海外购药，由Deciphera制药公司生产的瑞普替尼原研药规格50mg*90片价格在77000人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动）。并且国外药房该药物价格相对国内稍低，可以为患者家庭减轻不少经济压力。