厄达替尼(Erdafitinib)作用机理

作者:药纷享医学部陶铭谦

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发布时间:2023-01-18

厄达替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断一种异常蛋白的活动,这种异常蛋白会向癌细胞发出繁殖信号。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。厄达替尼用于治疗某些类型的尿路上皮癌(膀胱内壁和尿道其他部位的癌症),这些癌症扩散到附近的组织或身体的其他部位,无法通过手术切除,并且在用其他化疗药物治疗期间或之后恶化。

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据统计,尿路上皮癌是世界上第四大常见癌症。通常,这种尿路上皮癌起源于尿路上皮-或移行上皮-一种覆盖肾盂至输尿管、膀胱和尿道近端三分之二的膜。虽然90%至95%的尿路上皮癌是膀胱癌,而另外5%至10%是上尿路上皮癌,但是膀胱癌也可以是浅表性的或侵入性的(没有或已经侵入膀胱的深层

此外,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种跨膜蛋白,在正常组织中广泛表达,并参与各种内源性生物生理过程,包括磷酸盐和维生素D的体内平衡、细胞增殖、细胞抗凋亡信号传导和各种细胞类型中的细胞迁移同时,基因突变或改变,如FGFR途径的失调和FGFR异常,如基因扩增、点突变和染色体易位,与尿路上皮癌的发病机制有关,包括所有四种FGFR基因(FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4)的这种改变的可能性因此,FGFR基因的改变被认为在包括尿路上皮癌在内的许多癌症中促进细胞增殖、迁移、血管生成和抗凋亡

厄达替尼随后是一种口服选择性泛FGFR激酶抑制剂,根据体外数据,它结合并抑制表达的FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性特别地,厄达替尼在表达FGFR基因改变(包括点突变、扩增和融合)的细胞系中证明了对FGFR磷酸化和信号传导的抑制以及细胞生存力的降低。厄达替尼在表达FGFR的细胞系和来源于肿瘤类型(包括膀胱癌)的异种移植物模型中显示了抗肿瘤活性

厄达替尼是一种口服片剂。通常一天一次,有或没有食物。每天大约在同一时间服用厄达替尼。仔细遵循处方标签上的说明,并请患者的医生或药剂师解释患者不明白的任何部分。完全按照指示服用厄达替尼。不要服用超过或少于医生规定的次数。

厄达替尼目前还没有在国内上市,有需要的患者只能从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。据了解,厄达替尼在香港上市的原研药规格为4mg*14粒,价格为21000元。厄达替尼也有相关仿制版本,厄达替尼的仿制版本来自孟加拉耀品国际,有两种规格,分别是4mg*60片的价格为3500元;规格为5mg*30片的价格为2500元。仿制药的患者反馈还是不错的,患者可以根据自己的需要选择适合自己的药品。


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