使用奈拉替尼/来那替尼（贺俪安）开展靶向治疗有哪些基础用药须知

摘要

奈拉替尼（贺俪安）是 HER2 靶向药，分早期乳腺癌扩展辅助、晚期联合化疗两种方案，腹泻是核心不良反应，可采用洛哌丁胺预防或两周剂量爬坡；肝损伤人群需减量，用药剂量需根据耐受情况动态调整。

奈拉替尼（来那替尼，英文 Neratinib，商品名贺俪安、NERLYNX）属于 HER2 不可逆酪氨酸激酶抑制剂，主要用于 HER2 阳性乳腺癌，包含早期术后扩展辅助治疗以及晚期转移性乳腺癌联合治疗。该药腹泻发生率高，剂量方案、预防措施、特殊人群调整都有明确规范，下面分四点说明基础用药要点。

一、区分治疗场景，严格遵循对应推荐剂量

早期乳腺癌扩展辅助治疗标准剂量为 240mg，也就是 6 片，每日一次随餐口服，持续用药最长一年，直至疾病复发。晚期或转移性乳腺癌采用 21 天周期方案，第 1 至 21 天每日口服 240mg 奈拉替尼，同期在周期第 1 至 14 天搭配卡培他滨，持续用药直到疾病进展或者出现无法耐受的毒性。服药要求固定时间、随食物整片吞服，不可碾碎、掰开。临床也可选择为期两周的剂量爬坡方案，降低早期不良反应冲击，医生会结合患者耐受情况，安排暂停给药或者下调剂量。

二、腹泻预防是重中之重，规范使用洛哌丁胺

腹泻是奈拉替尼最突出的不良反应，也是最常见导致减量停药的原因。如果不采用剂量爬坡方案，首次服药就要同步启动洛哌丁胺预防，前 56 天持续使用；56 天之后继续按需服用，维持每日排便 1 至 2 次。即便提前预防，依然要留意水样便、腹痛、脱水信号，一旦出现重度腹泻，及时补液、电解质支持，由主治医生评估停药或减量，不可自行加量止泻药。选择剂量爬坡方案可以降低早期腹泻强度，但依旧需要做好腹泻监测。

三、肝功能异常人群必须调整起始剂量，定期监测肝功

轻、中度肝损伤患者一般不需要调整剂量，重度肝损伤（ChildPugh C 级）人群，起始剂量下调至 80mg。用药前期需要定期复查肝功能指标，警惕药物性肝损伤，出现乏力、右上腹不适、黄疸等表现及时就诊。肝脏毒性达到 Ⅲ 级需要暂停用药，Ⅳ 级肝损伤通常需要永久停药。肝损伤调整属于硬性用药规则，基线肝功能检查是用药前必备项目。

四、全程专科随访，重视药品渠道风险提示

本品为 HER2 靶向处方药，用药前提是确认 HER2 阳性，不可盲试。除腹泻、肝损伤外，还需要监测恶心呕吐、皮疹等不良反应，所有剂量调整、停药、重启方案都必须由乳腺科医生评估。海外仿制版本有效成分一致，但非正规渠道购入存在纯度不足、储运失温、效期隐患，会加重腹泻、肝毒性风险，干扰治疗判断。患者不要自行更换药品版本，也不要随意更改预防用药方案。

参考资料：NERLYNX（neratinib）药品标签https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/nerlynx-epar-product-information_en.pdf

作者：陶铭谦|药纷享医学编辑团队

医学审核：刘艳玲|药纷享医学审核团队

更新日期：2026年10月28日